[发明专利]一种眼用组合物

说明书

一种眼用组合物，其包含多微泡（多泡沫，polyaphron）分散体。

技术领域

本发明涉及眼用组合物，具体地涉及包含多微泡分散体（多泡沫分散体，聚阿夫隆分散体，polyaphron dispersion）的局部眼用组合物。本发明还涉及制备眼用组合物的方法，眼用组合物通过局部施用在人类和/或动物眼睛的治疗中的用途。本发明进一步涉及用于逐滴分配眼用组合物的装置。

背景技术

本领域已知用于眼睛治疗的眼用组合物。这样的组合物可以，例如，含有药物活性剂，并且可以被用于眼睛的特定疾病的治疗。可替代地，或另外地，该组合物可以用作眼泪替代溶液。

当眼用组合物包含药物活性剂和/或赋形剂时，在组合物局部施用至眼睛之后，有时观察到副作用。这样的副作用可能与治疗的剂量和/或持续时间和/或活性剂的效能有关。此外，如果在治疗后足够的（例如，治疗活性量）活性剂不能渗入眼睛，治疗的功效可能会降低。例如，如果在施用至眼睛之后，组合物不具有足够的粘性，其可能在治疗有效量的活性剂渗入眼睛表面之前流出眼睛。可替代地和/或另外地，如果组合物中的药物活性剂的浓度低，可能会降低治疗的有效性，所以为了向患者提供治疗有效量的试剂，必须施用多次的治疗剂量。在这种情况下，治疗的功效将取决于依从具体的治疗方案的最终使用者。这可能不是期望的，因为依从这样的方案的最终使用者可能是不太充足的。

发明内容

本发明的一个目的是克服或解决现有技术眼用组合物的问题，或者至少提供商业上有用的替代物。可替代的和/或另外的目的是提供比已知的眼用组合物制备成本更低和/或更有效的眼用组合物。

在本发明的第一个方面中，提供了包含多微泡分散体（多泡沫分散体，聚阿夫隆分散体，polyaphron dispersion）的眼用组合物。优选地，眼用组合物用于局部施用于人类和/或动物眼睛。优选地，其为局部的眼用组合物。

现在将进一步描述本发明。在下述段落中，更详细地定义了本发明的不同方面。除了明确指出相反，可以将如此定义的每一个方面与任何其它一个或多个方面结合。具体地，可以将指示为优选的或有利的任何特征与指示优选的或有利的任何其它一个或多个特征结合。

在本发明的进一步的方面中，提供了根据前述权利要求中任一项所述的眼用组合物通过局部施用在人类和/或动物眼睛的治疗中的用途。

在本发明的进一步的方面中，提供了制备本文描述的眼用组合物的方法，包括下列步骤：

（i）提供亲水溶剂；

（ii）提供疏水溶剂；

（iii）在适当的条件下将亲水溶剂与疏水溶剂混合，以形成包含多微泡分散体的组合物；

其中亲水溶剂和/或疏水溶剂包含表面活性剂；其中亲水溶剂和/或疏水溶剂可选地包括药物活性剂。

在本发明的进一步的方面中，提供了用于组合物的逐滴分配的装置，该装置包括盛放本文描述的组合物的容器。

本发明的一个目的是提供一种眼用组合物，与已知的组合物相比，所述眼用组合物在施用之后改善患者的依从性和/或减少副作用。也期望提供包含药物活性剂的眼用组合物，其中在利用眼用组合物对患者进行治疗之后，来自眼用组合物的药物活性剂的渗透作用大于来自已知眼用组合物的药物活性剂的渗透作用。

本文描述的眼用组合物中的多微泡分散体的应用相对于已知眼用组合物，具体地相对于包含乳剂的那些眼用组合物的某些优势，可以总结如下：

·较低的表面活性剂水平

·提高的安全性

·较高的油水平

·更简单、更可控的制备

·更加一致的形式—易于针对所需标准表征