[发明专利]含有与聚阴离子多肽偶联的、衍生自CD4受体的肽的用于治疗艾滋病的新共轭分子

权利要求书

1.含有衍生自CD4受体的肽的共轭分子，所述肽通过接头偶联至有机分子，其中：

·所述衍生自CD4受体的肽含有下列通用序列(I)：

Xaa^f–P1–Lys–Cys–P2–Cys–P3–Cys–Xaa^g–Xaa^h–Xaaⁱ–Xaa^j–Cys–Xaa^k–Cys–Xaa^l–Xaa^m,(I)

其中：

-P1代表3至6个氨基酸残基，

-P2代表2至4个氨基酸残基，

-P3代表6至10个氨基酸残基，

-Xaa^f代表N–乙酰半胱氨酸（Ac–Cys）或3-巯基丙酸（TPA），

-Xaa^g代表Ala或Gln，

-Xaa^h代表Gly或(D)Asp或Ser，

-Xaaⁱ代表Ser或His或Asn，

-Xaa^j代表联苯基丙氨酸（Bip）、苯丙氨酸或[β]–萘基丙氨酸，

-Xaa^k代表Thr或Ala，

-Xaa^l代表Gly、Val或Leu，且

-Xaa^m代表–NH₂或–OH，

P1、P2和P3中的氨基酸残基是天然或非天然的，相同或不同的，P1、P2和P3中的所述残基都与Lys残基不同，且P1、P2和P3具有共同或非共同的序列，且

·所述有机分子包括：

-阴离子多肽，其由5至21个天然或非天然的、相同或不同的氨基酸残基组成，其中至少3个氨基酸带负电荷，

-分子基团A-Z，其中：

○A包括选自如下的式–CO(CH₂)₃NH-CO(CH₂)₂-、–CO(CH₂)_p-NH-CO-(CH₂)_q-、–CO(CH₂-CH₂)-(O-CH₂-CH₂)_p-NH-CO-(CH₂)_q-、–CO(CH₂)_p-NH-CO-(CH₂-CH₂-O)_q-(CH₂-CH₂)-和–CO(CH₂-CH₂)–(O-CH₂-CH₂)_p-NH-CO-(CH₂-CH₂-O)_q-(CH₂-CH₂)-，其中p代表包括在1和10之间的整数，q代表包括在1和10之间的整数，其中第一个羰基偶联至N-端丝氨酸的αNH₂，有利地A代表式-CO(CH₂)₃NH-CO(CH₂)₂-的基团，以及

○Z表示卤原子、巯基或马来酰亚胺基，

所述阴离子多肽通过式A-Z的所述分子基团被连接至接头，以及所述接头在其末端之一共价结合至所述衍生自CD4受体的肽的通用序列（I）中存在的氨基酸残基Lys的游离氨基（-NH₂），并且所述接头在其另一末端共价结合至所述有机分子的Z基团。

2.根据权利要求1所述的共轭分子，其中所述通用序列(I)的衍生自CD4受体的肽的序列选自序列SEQ ID No.1或SEQ ID No.2。