[发明专利]小分子RNA酶抑制剂和使用方法

权利要求书

1.一种治疗或预防受试者的微生物感染的方法，其包括向所述受试者施用有效量的具有以下结构的RNA酶抑制剂：

或其可药学上可接受的盐或前药，其中：

是单键或双键；

A¹、A²、A³、A⁴和A⁵各自独立地选自N或CR¹；

A⁶、A⁷、A⁸、A⁹和A¹⁰各自独立地选自N或CR²；

每个R¹、每个R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的杂炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或取代的或未取代的羧基；且

R⁴是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基或取代的或未取代的杂烷基，

其中R⁶和R⁷任选组合形成取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述微生物感染是细菌感染。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述细菌感染是革兰氏阳性细菌感染。

4.如权利要求2所述的方法，其中所述细菌感染是葡萄球菌感染。

5.如权利要求2所述的方法，其中所述细菌感染是金黄色葡萄球菌感染。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述金黄色葡萄球菌感染是耐药性金黄色葡萄球菌感染。

7.如权利要求5所述的方法，其中所述金黄色葡萄球菌感染是生物膜相关的金黄色葡萄球菌感染。

8.如权利要求1所述的方法，其中所述RNA酶抑制剂是RnpA抑制剂。

9.如权利要求1所述的方法，其中所述RNA酶抑制剂是

10.如权利要求1至9中任一项所述的方法，所述方法进一步包括施用第二化合物，其中所述第二化合物是抗菌化合物。

11.一种抑制细菌核糖核酸酶的方法，所述方法包括使所述细菌核糖核酸酶与有效量的具有以下结构的RNA酶抑制剂或其可药学上可接受的盐或前药接触：

其中：

是单键或双键；

A¹、A²、A³、A⁴和A⁵各自独立地选自N或CR¹；

A⁶、A⁷、A⁸、A⁹和A¹⁰各自独立地选自N或CR²；

每个R¹、每个R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、代取的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的杂炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或取代的或未取代的羧基；且

R⁴是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基或取代的或未取代的杂烷基，

其中R⁶和R⁷任选组合形成取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。