[发明专利]用于生产曲前列环素的中间体的合成

权利要求书

1.一种合成下式I的化合物的方法，所述方法包括水解式A所表示的化合物：

其中，x为0至4的整数且包括4，

R为醇保护基团或者选自：H、直链或支链(C₁-C₆)烷基、(C₆-C₁₄)芳基以及(C₆-C₁₄)芳基(C₁-C₆)亚烷基-，并且

R^a，R^b和R^c分别独立地选自：H、直链或支链(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₁₄)芳基、(C₃-C₁₄)芳基(C₁-C₆)亚烷基-和(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)亚烷基-。

2.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括合成式A的化合物的步骤：

（i）使式B的化合物与有机锂接触;

（ii）使用氰化铜将步骤（i）的锂化产物转化为铜酸盐；以及

（iii）使步骤（ii）的铜酸盐与选自烯丙基氯、烯丙基溴和烯丙基碘的烯丙基卤化物接触；

其中，x为0至4的整数且包括4；

R选自：H、直链或支链(C₁-C₆)烷基、(C₆-C₁₄)芳基以及(C₆-C₁₄)芳基(C₁-C₆)亚烷基-，并且

R^a，R^b和R^c分别独立地选自：H、直链或支链(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₁₄)芳基、(C₃-C₁₄)芳基(C₁-C₆)亚烷基-和(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)亚烷基-。

3.如权利要求1所述的方法，其中，R^a，R^b和R^c分别独立地为(C₁-C₆)烷基。

4.如权利要求3所述的方法，其中，R^a，R^b和R^c为甲基。

5.如权利要求1所述的方法，其中，R^a为(C₁-C₆)烷基，R^b和R^c分别独立地为(C₃-C₆)环烷基。

6.如权利要求1所述的方法，其中，整数x为2。

7.如权利要求1所述的方法，其中，R为直链或支链(C₁-C₆)烷基。

8.如权利要求1所述的方法，其中，R为甲基。

9.如权利要求1所述的方法，其中，R为(C₆-C₁₄)芳基(C₁-C₆)亚烷基-。

10.如权利要求1所述的方法，其中，R为苄基。

11.如权利要求2所述的方法，其中，所述有机锂为苯基锂或丁基锂。

12.如权利要求2所述的方法，其中，所述烯丙基卤化物为烯丙基溴。

13.如权利要求2所述的方法，其中，所述烯丙基卤化物为烯丙基碘。