[发明专利]制备无水阿立哌唑晶型II的方法无效
| 申请号： | 201280016853.3 | 申请日： | 2012-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN103534248A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 崔秀珍;吴成秀;秦庸硕;金龙泰;李承宰;孙正贤 | 申请（专利权）人： | 大熊制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/496;A61K31/4709;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;阴亮 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 无水 阿立哌唑晶型 ii 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备无水阿立哌唑晶型II的方法，其包括下列步骤：
a)将阿立哌唑晶体引入丙酮和1-甲氧基-2-丙醇的混合溶剂或者1-甲氧基-2-丙醇的单一溶剂；
b)通过加热和搅拌来溶解所述晶体；
c)引入阿立哌唑晶型II的晶体作为晶种；以及
d)从所述溶液分离所需的阿立哌唑晶型II。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述获得的无水阿立哌唑晶型II在X射线粉末衍射分析中表现出2θ为16.5°、18.7°、21.9°、22.4°和23.5°±0.2°的衍射角。
3.如权利要求1所述的方法，其中在步骤a)，使用阿立哌唑晶型III。
4.如权利要求1所述的方法，其中通过在45℃至60℃下加热而将阿立哌唑晶体溶解在丙酮和1-甲氧基-2-丙酮的混合物中。
5.如权利要求1或4所述的方法，其中在将阿立哌唑晶体溶解在丙酮和1-甲氧基-2-丙醇的混合物中之后，在35℃至65℃C下向其引入阿立哌唑晶型II作为晶种。
6.如权利要求1所述的方法，其中通过在70℃至90℃下加热而将阿立哌唑晶体溶解在1-甲氧基-2-丙酮的单一溶剂中。
7.如权利要求1或2所述的方法，其中在将阿立哌唑晶体溶解在1-甲氧基-2-丙醇的单一溶剂中之后，在35℃至75℃下向其引入阿立哌唑晶型II晶种。
8.如权利要求1所述的方法，其还包括洗涤和干燥步骤。
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