[发明专利]长效肽类似物有效

专利信息
申请号: 201280016897.6 申请日: 2012-04-05
公开(公告)号: CN103458916A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 许晓瑜;张嘉琳 申请(专利权)人: 小利兰·斯坦福大学托管委员会
主分类号: A61K38/16 分类号: A61K38/16;A61K38/00
代理公司: 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 代理人: 荣文英;郭放
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 长效 类似物
【权利要求书】:

1.一种生物活性垂体中叶素或肾上腺髓质素肽,其血清半衰期大于1.5小时。

2.根据权利要求1所述的肽,其中,所述肽通过将聚合物结合于所述肽的氨基末端而被修饰。

3.根据权利要求2所述的肽,其中,所述肽具有如下结构:

其中,R1为直链或支链C3-C100烷基;优选C4-C30烷基,其可选地被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫酸盐、或磷酸盐取代,并且其可以是饱和的、单不饱和的或双不饱和的。

4.根据权利要求3所述的肽,其中,R1选自棕榈酸盐;硬脂酸盐;花生酸;月桂酸;肉豆蔻酸;肉豆蔻油酸;棕榈油酸;十六碳烯酸;油酸;亚油酸;α-亚麻酸;花生四烯酸;十二碳五烯酸;芥酸;和二十二碳六烯酸。

5.根据权利要求1所述的肽,其中,所述肽包含如SEQ ID NO:3;SEQ ID NO:4;或SEQ ID NO:7所示的氨基酸序列或由SEQ ID NO:3;SEQ ID NO:4;或SEQ ID NO:7所示的氨基酸序列组成。

6.根据权利要求1所述的肽,其中,所述肽包含如SEQ ID NO:6所示的氨基酸序列或由如SEQ ID NO:6所示的氨基酸序列组成。

7.一种药物组合物,包含治疗有效剂量的权利要求1-6中任一项所述的肽,以及可药用衍生物。

8.一种向宿主动物长时间递送CLR/RAMP受体活性的长效激动剂的方法,所述方法包括向所述动物给予权利要求7所述的药物组合物。

9.一种降低个体中外周血压同时增加心输出量的方法,所述方法包括:

向所述个体给予根据权利要求7所述的药物组合物,其中,以大于每四小时一次的时间间隔递送所述肽。

10.根据权利要求9所述的方法,其中,以大于每12小时一次的时间间隔递送所述肽。

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