[发明专利]长效肽类似物有效
申请号: | 201280016897.6 | 申请日: | 2012-04-05 |
公开(公告)号: | CN103458916A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 许晓瑜;张嘉琳 | 申请(专利权)人: | 小利兰·斯坦福大学托管委员会 |
主分类号: | A61K38/16 | 分类号: | A61K38/16;A61K38/00 |
代理公司: | 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 | 代理人: | 荣文英;郭放 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 长效 类似物 | ||
1.一种生物活性垂体中叶素或肾上腺髓质素肽,其血清半衰期大于1.5小时。
2.根据权利要求1所述的肽,其中,所述肽通过将聚合物结合于所述肽的氨基末端而被修饰。
3.根据权利要求2所述的肽,其中,所述肽具有如下结构:
其中,R1为直链或支链C3-C100烷基;优选C4-C30烷基,其可选地被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫酸盐、或磷酸盐取代,并且其可以是饱和的、单不饱和的或双不饱和的。
4.根据权利要求3所述的肽,其中,R1选自棕榈酸盐;硬脂酸盐;花生酸;月桂酸;肉豆蔻酸;肉豆蔻油酸;棕榈油酸;十六碳烯酸;油酸;亚油酸;α-亚麻酸;花生四烯酸;十二碳五烯酸;芥酸;和二十二碳六烯酸。
5.根据权利要求1所述的肽,其中,所述肽包含如SEQ ID NO:3;SEQ ID NO:4;或SEQ ID NO:7所示的氨基酸序列或由SEQ ID NO:3;SEQ ID NO:4;或SEQ ID NO:7所示的氨基酸序列组成。
6.根据权利要求1所述的肽,其中,所述肽包含如SEQ ID NO:6所示的氨基酸序列或由如SEQ ID NO:6所示的氨基酸序列组成。
7.一种药物组合物,包含治疗有效剂量的权利要求1-6中任一项所述的肽,以及可药用衍生物。
8.一种向宿主动物长时间递送CLR/RAMP受体活性的长效激动剂的方法,所述方法包括向所述动物给予权利要求7所述的药物组合物。
9.一种降低个体中外周血压同时增加心输出量的方法,所述方法包括:
向所述个体给予根据权利要求7所述的药物组合物,其中,以大于每四小时一次的时间间隔递送所述肽。
10.根据权利要求9所述的方法,其中,以大于每12小时一次的时间间隔递送所述肽。
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