[发明专利]含有呈游离盐形式的烟碱的小袋

说明书

发明领域

本发明涉及一种用于口服递送烟碱的产品，该产品包括一个核心，该核心包含以下的一种粉末：至少一种游离烟碱盐、至少一种pH调节剂以及至少一种填充剂；和一个水不溶性小袋，其中所述小袋对于唾液和在其中溶解的该粉末的部分是可渗透的，其中所述产品在与净化水相接触时给出至少6的pH。本发明还涉及一种用于制造这种产品的方法。

背景技术

吸烟物品，（例如香烟和雪茄烟）是由烟草制成。通过吸烟从烟草给予烟碱提供满足感。然而，吸烟与健康危害相关联，这些健康危害不一定与烟碱本身的给予有关。重要的风险因素是在烟草的燃烧过程中形成或释放的物质，如致癌的亚硝胺、一氧化碳以及焦油产物。

由于吸用烟草具有健康危害，因此希望配制出以令人愉悦的方式给予烟碱的替代装臵以便有助于减少吸烟或停止吸烟。烟碱是一种强烈成瘾物质并且人们通常认为戒烟的困难源于以下事实：吸烟者依赖烟碱。因此希望能够提供具有低含量的其他潜在危害组分的烟碱。现有技术已经提出作为吸烟的一个替代方案的多种不同的烟碱给予形式，如口香糖、贴剂、鼻腔喷雾、锭剂、以及口服小袋。

当吸用香烟时，烟碱几乎立即被吸收到吸烟者的血液中并且快速到达大脑。快速摄取给予吸烟者以快速的满足感。因此，在用含有烟碱的产品的治疗中，烟碱的快速摄取是令人希望的。因此希望提供一种将烟碱快速递送至使用者并且由此向该使用者提供所希望的作用的烟碱产品。

还希望提供一种将烟碱几乎完全递送至使用者以避免不必要的浪费的烟碱产品。

烟碱碱容易被氧化并且含有烟碱碱的配制品可具有关于烟碱的挥发性的问题。已经研发出其中烟碱碱已经与其他组分形成一种组合的多种不同的配制品来解决烟碱碱的稳定性和挥发性问题。烟碱碱已经例如结合至、吸附至、吸收至、封装至其他组分或与其他组分一起形成一种复合物或任何其他非共价结合，这些其他组分如淀粉、藻酸盐、β-环糊精、以及纤维素。

WO2010/104464A1描述了捕获生物活性物质的一种藻酸盐基质，如该基质内的烟碱。烟碱（其可以作为一种烟碱盐提供）与该藻酸盐和其他组分（如缓冲剂组分）一起溶解于一种水溶液中。当该溶液干燥时，烟碱将与其他溶解的组分一起被捕获在该藻酸盐基质内。该基质将对烟碱提供一种保护并且还可以用于调控烟碱从该基质中的递送。

US2005/0053665A1描述了吸收至或吸附至非种子来源的纤维素的烟碱。这种纤维素提供一种高的内表面和外表面。以此方式，高浓度的液态游离烟碱碱、或其他液态、半固态或固态形式的烟碱被转移至化学上稳定的固体产品中。在这些产品中，烟碱普遍以一种可易于生物利用的和非电离的碱的形式存在。

WO92/01445描述了由一个隔室如一种固体物质或一种片剂组成的一种渗透装臵，该隔室被封装至一个壁中，该壁对于一种水性流体是可渗透的。该隔室包含烟碱盐和其他组分，这些其他组分引发该烟碱盐与该水性流体之间的一种化学反应以便产生烟碱碱。该壁对于烟碱碱是不可渗透的，但是通过该壁中的一个通路从该隔室递送烟碱碱。来自该产品的烟碱碱的释放可以持续几小时。

快速烟碱释放速率一般不是烟碱组合的主要关注点，并且在许多情况下该方法产生了烟碱的相当适中的释放速率。此外，烟碱组合或渗透装臵要求一种相当复杂的制造方法。因此希望提供一种烟碱配制品和一种简单的制造方法，该烟碱配制品具有令人满意的烟碱组分的化学稳定性和低挥发性而不折衷对于快速烟碱递送的需求。

“斯纳斯（Snus）”或鼻烟是一种烟草混合物，消费者从该烟草混合物中形成一部分并且将它放臵在上唇下。可替代地，该烟草混合物已经被预先分配至多个小袋中，这些小袋被放臵在上唇下。“斯纳斯”的使用通常导致具有相当高的稳态烟碱血液浓度的烟碱血液水平，但是它们不会提供从吸烟获得的峰值水平。这个的原因是在于烟碱从该“斯纳斯”产品中非常缓慢地释放。

此外，“斯纳斯”通常仅将可供使用的烟碱的一小部分递送给使用者。在使用30分钟之后，对于许多“斯纳斯”产品来说，烟碱的递送经常小于50%，对于一些产品来说，烟碱的可供使用的量小于25%。

与烟草“斯纳斯”小袋类似、但是具有比烟草更纯的烟碱源以及更快的和更完全的烟碱释放的一种烟碱产品可以是吸烟减少或停止的重要辅助手段。

总而言之，希望提供一种用于减少或停止吸烟的改进的产品。与烟草“斯纳斯”小袋类似、但是没有与烟草“斯纳斯”小袋相关的缺点的一种产品可以是有吸引力的选择。该产品应当提供烟碱的快速和几乎完全的递送、不含其他有害组分、解决烟碱碱的稳定性和挥发性问题并且最后能廉价且简单地制造。

发明概述