[发明专利]细胞毒性二肽的冻干制剂

权利要求书

1.一种冻干药物制剂，其包含：

(i)美法仑氟灭酰胺，或其药学上可接受的盐；以及

(ii)选自下组的至少一种赋形剂：聚山梨酯；聚乙二醇；β-环糊精；α-环糊精；羟丙基-β-环糊精；磺基丁基醚-β-环糊精；乳糖；苯甲醇；琥珀酸二钠；丙二醇；克列莫弗EL；二甲亚砜；D-甘露醇；海藻糖；蔗糖和氨基酸。

2.如权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述赋形剂选自下组：聚山梨酯80；PEG 400；乳糖；苯甲醇；琥珀酸二钠；丙二醇；PEG 300；克列莫弗EL；二甲亚砜；D-甘露醇；海藻糖；蔗糖；和组氨酸。

3.如权利要求1或2所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述美法仑氟灭酰胺是盐酸美法仑氟灭酰胺（J1）。

4.如权利要求1～3中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述至少一种赋形剂具有表面活性剂特性。

5.如权利要求1～4中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述至少一种赋形剂是聚山梨酯或聚乙二醇。

6.如权利要求5所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述至少一种赋形剂是聚山梨酯80。

7.如权利要求5所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述至少一种赋形剂是PEG400。

8.如权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂包含盐酸美法仑氟灭酰胺（J1）和赋形剂聚山梨酯80。

9.如权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂包含：

(i)美法仑氟灭酰胺，或其药学上可接受的盐；以及

(ii)两种或更多种赋形剂的组合，所述赋形剂选自：聚山梨酯；聚乙二醇；β-环糊精；α-环糊精；羟丙基-β-环糊精；磺基丁基醚-β-环糊精；乳糖；苯甲醇；琥珀酸二钠；丙二醇；克列莫弗EL；二甲亚砜；D-甘露醇；海藻糖；蔗糖和氨基酸。

10.如权利要求9所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述赋形剂组合是聚山梨酯80和PEG400的混合物。

11.如权利要求9或10所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述美法仑氟灭酰胺是盐酸美法仑氟灭酰胺（J1）。

12.如权利要求1～11中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述赋形剂的量以所述美法仑氟灭酰胺的重量计约为10～100%。

13.如权利要求12所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述赋形剂的量以所述美法仑氟灭酰胺的重量计为10～50%。

14.如权利要求1～13中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂还包含生理上可接受的溶液。

15.如权利要求14所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述生理上可接受的溶液是葡萄糖溶液。

16.如权利要求15所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述葡萄糖的量以所述冻干制剂的重量计为4.5～5.5%。

17.如权利要求1～16中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂包含25mg盐酸美法仑氟灭酰胺（J1）和12.5mg聚山梨酯80。

18.如权利要求1～17中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂不含或基本不含有机溶剂。

19.如权利要求1～18中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述赋形剂具有表面活性剂特性。

20.一种部分组合试剂盒，其包含：

(i)根据权利要求1～19中任一项所述的冻干药物制剂；和

(ii)生理上可接受的溶液。

21.如权利要求20所述的部分组合试剂盒，其特征在于，所述生理上可接受的溶液是葡萄糖溶液。

22.如权利要求21所述的部分组合试剂盒，其特征在于，所述葡萄糖的量是4.5～5.5重量%。

23.如权利要求1～19中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂作为药物使用。

24.如权利要求1～19中任一项所述的冻干药物制剂，其特征在于，所述制剂用于治疗和/或预防癌症。