[发明专利]N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺的药学上可接受的共晶和其制备方法

权利要求书

1.一种被称为阿戈美拉汀(agomelatine)的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺与共晶形成物的共晶，所述共晶形成物在其分子上具有至少两个羧酸基或至少一个磺酸基。

2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于阿戈美拉汀与共晶形成物的摩尔比在3：1到1：3的范围内。

3.根据权利要求2所述的共晶，其特征在于阿戈美拉汀与共晶形成物的摩尔比为1：1。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的共晶，其特征在于所述共晶形成物选自由柠檬酸、马来酸和苯磺酸组成的组。

5.根据权利要求4所述的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺与柠檬酸的共晶，其由一个或多个下列特征进行表征：

i)在5.2±0.2°、12.2±0.2°、17.0±0.2°、19.3±0.2°、20.6±0.2°、22.7±0.2°和27.3±0.2°的2θ值处具有主峰的X射线粉末衍射(XRPD)图，

ii)在123℃-127℃范围内的熔点，

iii)在波数2963、1749、1681、944、783cm^-1处的拉曼散射峰。

6.根据权利要求4所述的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺与苯磺酸的共晶，其由一个或多个下列特征进行表征：

i)在11.5±0.2°、15.7±0.2°、17.4±0.2°、19.0±0.2°、24.5±0.2°和26.4±0.2°的2θ值处具有主峰的X射线粉末衍射(XRPD)图，

ii)在128℃-132℃范围内的熔点，

iii)在波数3073、1585、1163、997、727cm^-1处的拉曼散射峰。

7.根据权利要求4所述的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺与马来酸的共晶，其由一个或多个下列特征进行表征：

i)在6.1±0.2°、11.4±0.2°、14.3±0.2°、18.8±0.2°、21.5±0.2°、24.6±0.2°和30.9±0.2°的2θ值处具有主峰的X射线粉末衍射(XRPD)，

ii)在63℃-72℃范围内的熔点，

iii)在波数2945、1675、1350、964、749cm^-1处的拉曼散射峰。

8.一种用于制备权利要求1至7中任一权利要求所述的共晶的方法，其包括将N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺与共晶形成物溶解于合适溶剂或溶剂混合物中，并通过冷却溶液或使所述溶剂蒸发来结晶二元共晶。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于将一些数量的共晶加入到所述溶液中作为晶种。