[发明专利]抗菌剂/抗菌佐剂化合物及其方法无效
申请号: | 201280021139.3 | 申请日: | 2012-03-02 |
公开(公告)号: | CN103619836A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
发明(设计)人: | 吴帆;卢二虎;克里斯多夫·J·巴登 | 申请(专利权)人: | 德诺瓦姆德有限公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/427;A61P31/04;C07D257/04 |
代理公司: | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人: | 吴俊 |
地址: | 加拿大新*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗菌剂 抗菌 佐剂 化合物 及其 方法 | ||
1.一种化合物,或其药物前体或医药上可接受的盐,如通式(I)中的一个所示:
其中,
E是-CH2-或者当噻吩直接连到苯环上时它不存在;
R1,R2,R9,R10和R11如果存在,则各独立选自氢、甲基、乙基、丙基、环丙基、丁基、环丁基、戊基、己基、异丙基、异丁基、新戊基、甲氧基和乙氧基组成的组;
此外,R1和R2可以连接形成一个苯基或者苯并呋喃环;
此外,R9和R10可以连接形成一个苯基或者苯并呋喃环;
R3和R8各自独立选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、氯、氟、叔丁基、甲磺酰基、甲氧基和乙氧基组成的组;
R4和R7各自独立选自氢、氯、甲酯、乙酯、甲基、乙基、丙基、环丙基、丁基、环丁基、异丙基、异丁基、甲氧基和乙氧基组成的组;
R5和R6各自独立选自氢、环戊基、环丙基、呋喃、噻吩、三氟甲基、三氟甲基醚、甲巯基、甲醛、氯、氟、溴、苯基、甲基、乙基、异丙基、丙基、丁基、环丁基、异丁基、新戊基、戊基、甲氧基和乙氧基组成的组。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物根据通式(Ia)所示;
R1和R2各自独立选自氢和甲基组成的组,或者当所在的环为萘环时形成苯环;
R9和R10各自独立选自氢和甲基组成的组,或者当所在的环为萘环时形成苯环;
R11为氢;
R3和R8各自独立选自氢、甲基、氯、氟、异丙基、叔丁基、甲氧基和甲磺酰基组成的组;
R4和R7各自独立选自氢、甲基、氯和乙酯组成的组;
R5和R6各自独立选自甲基、乙基、苯基、氢、氯、异丙基、环戊基、溴、环丙基、三氟甲基、三氟甲基醚、甲巯基、甲醛、呋喃和噻吩组成的组。
3.根据权利要求2所示的化合物,其中E不存在。
4.根据权利要求3所示的化合物,其中R1、R2、R4、R7、R9和R10都是氢。
5.根据权利要求4所示的化合物,其中R3和R8都是氯;R5和R6选自氢、甲基和异丙基组成的组。
6.5-(4,5-二(4-氯-2-甲苯基)噻吩-2-基)-1H-四唑或其药物前体或药学上可接受的盐。
7.5-(4,5-二(4-氯-2-异丙基苯基)噻吩-2-基)-1H-四唑或其药物前体或药学上可接受的盐。
8.5-(4-(3-丁基苯基)-5-(4-氯苄基)噻吩-2-基)-1H-四唑或其药物前体或药学上可接受的盐。
9.5-(4,5-二(4-氯-2-异丙基苯基)3-甲基噻吩-2-基)-1H-四唑或其药物前体或药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1所示的化合物,其中,所述化合物选自于图1列出的各种物质或其药物前体或医药上可接受的盐组成的组。
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