[发明专利]用于递送活性剂穿过生物膜的靶向纳米载体系统

权利要求书

1.一种纳米颗粒，其包含被一种或多种聚合物封装的治疗剂，维生素B12或其衍生物通过接头基团连接于所述至少一种或多种聚合物。

2.一种胶束，其包含被所述胶束封装的治疗剂和连接于所述胶束作为靶向试剂的维生素B12或其衍生物。

3.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述一种或多种聚合物选自合成聚合物、半合成聚合物、天然聚合物或能够形成聚合电解质络合物(PEC)的聚合物。

4.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述聚合物是如下聚合物的一种或多种：葡聚糖、羧甲基葡聚糖、壳聚糖、三甲基壳聚糖或聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PGLA)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚乙烯醇(PVA)、聚酐、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、聚甲基丙烯酸酯、葡聚糖、壳聚糖、纤维素、羟丙甲纤维素、淀粉、树状聚合物、肽、蛋白质、聚乙二醇和聚(乙二醇-共-丙二醇)及上述聚合物的合成衍生物。

5.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述维生素B12或其衍生物是以下一种或多种：VB12-5'-O-羧基三氮唑、VB12-5'-O-羧基咪唑、VB12-5'-O-羧酰氨-C2-C20-烷基胺、VB12-5'-O-羧酰氨-寡聚乙烯氧基胺和上述化合物的二羧酸衍生物。

6.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述维生素B12或其衍生物连接于纳米颗粒表面上的至少一种聚合物和/或包埋在所述纳米颗粒或胶束中。

7.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述维生素B12或其衍生物共价地或物理地连接于一种或多种聚合物。

8.权利要求7的纳米颗粒或胶束，其中所述物理连接包括VB12衍生物上的带电荷的基团与纳米颗粒或胶束的带相反电荷的区域之间的静电结合相互作用、或VB12衍生物上的疏水基团与纳米颗粒或胶束的疏水区域之间的疏水结合相互作用。

9.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述一种或多种聚合物包括可降解的聚合物或稳定的聚合物。

10.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其中所述接头是相同的或不同的，并且选自短肽链(H-[NHCHR-CO]n-OH)，其中n为1-20并且R对于n个氨基酸中的每一个氨基酸是相同的或不同的，并且是已知存在于天然氨基酸中的22个侧基之一；短的烷基链(CH₂)_n，其中n=2-10，末端为两个氨基或两个羧基、或一个氨基和一个羧基；寡聚乙烯氧链(CH₂CH₂O)_n，其中n=2-100，末端为两个氨基或两个羧基，或一个氨基和一个羧基；平均分子量为2kDa至70kDa的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)链，末端为两个氨基或两个羧基、或一个氨基和一个羧基；-C(O)NH(CH₂)₆NH-；-C(O)NH(CH₂)₆NHC(O)CH₂-；-C(O)N H(CH₂CH₂O)₂CH₂CH₂NH-；或-C(O)NH(CH₂CH₂O)₂CH₂CH₂NH C(O)CH₂[OCH₂CH₂]₂₃NH-以及其任意组合。

11.任一前述权利要求的纳米颗粒或胶束，其还包括包围所述纳米颗粒或胶束的聚合物包衣。

12.权利要求11的纳米颗粒或胶束，其中包含一种或多种聚合物的所述聚合物包衣选自：合成聚合物、半合成聚合物、天然存在的聚合物或能够形成聚合电解质络合物(PEC)的聚合物。

13.权利要求12的纳米颗粒或胶束，其中所述一种或多种聚合物包含葡聚糖、羧甲基葡聚糖、壳聚糖、三甲基壳聚糖或聚乳酸-羟基乙酸共聚物的一种或多种。