[发明专利]新型六氢吡咯并咪唑酮化合物有效
申请号: | 201280022252.3 | 申请日: | 2012-05-04 |
公开(公告)号: | CN103517905A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | 奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61P31/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡咯 咪唑 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、羟基烷基、苯基、取代的苯基、苯基烷基、取代的苯基烷基、苯氧基烷基、取代的苯氧基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基或取代的杂芳基烷基,其中取代的苯基、取代的苯基烷基、取代的苯氧基烷基、取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被独立地选自烷基、环烷基、环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基和烷氧基卤代烷基中的一至三个取代基取代;
R2是苯基、取代的苯基、杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的苯基和取代的杂芳基被独立地选自烷基、环烷基、环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基和烷氧基卤代烷基中的一至三个取代基取代;
R3是氢、羟基或烷氧基,其中在R3是羟基或烷氧基的情况下,则A是键;
R4是氢、烷基或环烷基;
R5是氢、烷基或环烷基;
A是-O-、-OC(O)-、-NR4C(O)O-、-NR4-、-C(O)NR4-、-NR4C(O)NR5-、-S(O)2NR4-、-NR4S(O)NR5-、-NR4S(O)2NR5-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或键,其中在A是键的情况下,则R1是烷氧基烷基或卤代烷氧基烷基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、羟基烷基、苯基、取代的苯基、苯基烷基、取代的苯基烷基、苯氧基烷基、取代的苯氧基烷基、吡啶基、取代的吡啶基、吡啶基烷基或取代的吡啶基烷基,其中取代的苯基、取代的苯基烷基、取代的苯氧基烷基、取代的吡啶基和取代的吡啶基烷基被独立地选自烷基、环烷基、环烷基烷基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基和烷氧基卤代烷基中的一至三个取代基取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、羟基烷基、取代的苯基、苯基烷基、取代的苯基烷基、苯氧基烷基或取代的吡啶基,其中取代的苯基、取代的苯基烷基和取代的吡啶基被独立地选自烷基、卤素和羟基中的一至三个取代基取代。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是卤代烷氧基烷基或是被一个卤素取代的苯基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1是卤代烷氧基烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R1是2,2,2-三氟乙氧基甲基。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是被一个卤素取代的苯基。
8.根据权利要求1至3或7中任一项所述的化合物,其中R1是2-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基或4-氯苯基。
9.根据权利要求1至3、7或8中任一项所述的化合物,其中R2是被一个卤代烷氧基取代的苯基。
10.根据权利要求1至3或7至9中任一项所述的化合物,其中R2是被选自三氟甲氧基和2,2,2-三氟乙氧基中的一个取代基取代的苯基。
11.根据权利要求1至3或7至10中任一项所述的化合物,其中R2是4-三氟甲氧基苯基或4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基。
12.根据权利要求1至3或7至11中任一项所述的化合物,其中R2是4-三氟甲氧基苯基。
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