[发明专利]用于治疗腺样囊性癌的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮无效
| 申请号： | 201280023953.9 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN103547315A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | M·石;M·威克 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;A61K31/4704 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 腺样囊性癌 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 | ||
1.4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其互变异构体或药学上可接受盐，其用于治疗腺样囊性癌。
2.一种在患有腺样囊性癌的受试者中减少实体瘤或预防实体瘤进展的方法，所述方法包含给予治疗有效量的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其药学上可接受盐和多西他赛或其药学上可接受盐的组合。
3.4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其药学上可接受盐和药学上可接受载体在制备治疗患有腺样囊性癌受试者的实体瘤的药物中的应用。
4.4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其互变异构体或药学上可接受盐和多西他赛的组合，其用于治疗腺样囊性癌。
5.一种在患有腺样囊性癌的受试者中减少实体瘤的方法，所述方法包含给予治疗有效量的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其互变异构体或药学上可接受盐和多西他赛或其药学上可接受盐的组合。
6.如权利要求4所述的组合在制备治疗或预防患有腺样囊性癌受试者的实体瘤生长的药物中的应用。
7.如权利要求1所述的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其互变异构体或药学上可接受盐，如权利要求4所述的组合，如权利要求2或5所述的方法，或如权利要求3或6所述的应用，其特征在于，所述腺样囊性癌是选自以下腺体的腺样囊性癌：头颈的唾液腺和泪腺、喉部腺体、肺支气管树、乳房的乳腺、输卵管和外阴的巴氏腺及其组合。
8.如权利要求1或7所述的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其互变异构体或药学上可接受盐，如权利要求4或7所述的组合，如权利要求2、5或7所述的方法，或如权利要求3、6或7所述的应用，其特征在于，4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其互变异构体或药学上可接受盐每周给予患者，每天500mg持续5天，然后停止治疗2天。
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