[发明专利]镓络合物、药物组合物和使用方法无效
申请号: | 201280024822.2 | 申请日: | 2012-03-23 |
公开(公告)号: | CN103732221A | 公开(公告)日: | 2014-04-16 |
发明(设计)人: | J·K·索塔瑟尔;R·P·小沃尔 | 申请(专利权)人: | GFV有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K38/05;C07C59/00;C07C323/58;C07D213/00;C07D233/00;C07D307/00;C07H17/00;C07K5/06;A61P35/00;A61P19/08;A61P19/02;A61P31/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 络合物 药物 组合 使用方法 | ||
1.化合物,该化合物包含在与配体的络合物中的离子镓,所述配体选自由组氨酸、肌肽、曲酸、吡啶甲酸、扁桃酸、羟甲基-被保护的曲酸、异麦芽酚、甲硫氨酸和2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4h-吡喃-4-酮组成的组,而且其中所述络合物中配体与离子镓之比是3:1。
2.权利要求1的化合物,它是吡啶甲酸镓、曲酸镓、(+)-扁桃酸镓(gallium(+)-mandalate)、(-)-扁桃酸镓(gallium(-)-mandalate)、组氨酸镓(gallium histidinate)或肌肽镓(gallium carnosinate)。
3.权利要求1或2的化合物,它是中性络合物。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,它是离子型的组氨酸镓(gallium histidinate)、(-)-扁桃酸镓(gallium(-)-mandalate)、(+)-扁桃酸镓(gallium(+)-mandalate)或肌肽镓(gallium carnosinate)。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,它进一步包含选自由硝酸根、氯离子、溴离子、碘离子和硫酸根组成的组的抗衡离子。
6.权利要求1的化合物,它是羟甲基-被保护的曲酸,其中所述羟甲基是被氨基酸酰基、羟基酸酰基、GRAS试剂、或羟基保护基例如酯或醚所保护的。
7.药物组合物,该药物组合物包含权利要求1-6中任一项的化合物以及至少一种药物上可接受的赋形剂。
8.权利要求7的药物组合物,该药物组合物是为口服给药而配制的。
9.权利要求7或8的药物组合物,该药物组合物呈片剂、胶囊剂或小胶囊、散剂、溶液或混悬剂的形式。
10.权利要求1-6中任一项的化合物,用作药剂。
11.权利要求10的化合物,用于细菌感染、癌症、高钙血症、骨质疏松症、骨质减少、关节炎、自身免疫病或佩吉特病的治疗。
12.权利要求10或11的化合物,用于与抗生或抗细菌化合物组合治疗细菌感染。
13.制备权利要求1-7中任一项的化合物的方法,该方法包括:在20-100℃下用最少量的水制备所述配体的钠盐在醇中的溶液,将镓盐分批加到所述溶液中以及回收所述化合物。
14.权利要求13的方法,其中以固体的形式添加所述镓盐。
15.权利要求13或14的方法,其中所述镓盐是氯化物、硝酸盐、溴化物、碘化物或硫酸盐,并且所述醇是乙醇或甲醇。
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