[发明专利]作为辅助眼部降压药的S1P拮抗剂

权利要求书

1.一种水性眼用组合物，其包含S1P拮抗剂和至少一种化合物，所述化合物选自由以下组成的组：β-阻滞剂、肾上腺素能激动剂、非选择性肾上腺素能激动剂、α₂-选择性肾上腺素能激动剂、碳酸酐酶抑制剂、胆碱能激动剂、直接作用的胆碱能激动剂、胆碱酯酶抑制剂、谷氨酸拮抗剂、Ca²⁺通道阻滞剂、前列胺(prostamide)、前列腺素、大麻素、蕈毒碱剂以及其组合。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述S1P拮抗剂是S1P2。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是前列胺或前列腺素。

4.如权利要求3所述的组合物，其中所述前列胺或前列腺素是EP₂或EP₄激动剂。

5.如权利要求3所述的组合物，其中所述前列胺或前列腺素是比马前列素(bimatoprost)、拉坦前列素(latanoprost)或曲伏前列素(travoprost)。

6.如权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是β-阻滞剂、肾上腺素能激动剂、非选择性肾上腺素能激动剂或α₂-选择性肾上腺素能激动剂。

7.如权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是蕈毒碱剂。

8.如权利要求7所述的组合物，其中所述蕈毒碱剂是毛果芸香碱。

9.如权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是碳酸酐酶抑制剂。

10.一种用于在有需要的受试者中降低IOP的方法，其包括向所述受试者施用治疗有效量的如权利要求1所述的组合物。

11.一种用于在受试者中进一步减小IOP的方法，所述受试者已经用组合物治疗，所述组合物包含选自由以下组成的组的至少一种化合物：β-阻滞剂、肾上腺素能激动剂、非选择性肾上腺素能激动剂、α₂-选择性肾上腺素能激动剂、碳酸酐酶抑制剂、胆碱能激动剂、直接作用的胆碱能激动剂、胆碱酯酶抑制剂、谷氨酸拮抗剂、Ca²⁺通道阻滞剂、前列胺、前列腺素、大麻素、蕈毒碱剂以及其组合；

所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的如权利要求1所述的组合物。