[发明专利]作为丙型肝炎病毒抑制剂的掺入氘的三肽有效

专利信息
申请号: 201280025776.8 申请日: 2012-05-23
公开(公告)号: CN103562199A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: 孙力强;P.M.斯科拉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4725;A61P31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 肝炎 病毒 抑制剂 掺入
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

或其药学上可接受的盐,其中

R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10独立选自氢和氘;前提是至少一个不是氢。

2.权利要求1的化合物,其中各个R1是氘。

3.权利要求2的化合物,其中各个R2是氘。

4.权利要求3的化合物,其中各个R3是氘。

5.权利要求1的化合物,其中各个R4是氘。

6.权利要求1的化合物,其中R5是氘。

7.权利要求1的化合物,其中各个R6是氘。

8.权利要求7的化合物,其中各个R7是氘。

9.权利要求1的化合物,其中各个R8是氘。

10.权利要求9的化合物,其中各个R9是氘。

11.权利要求10的化合物,其中各个R10是氘。

12.一种化合物,其选自

或其药学上可接受的盐。

13.一种化合物,其选自

或其药学上可接受的盐。

14.一种组合物,其包含权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

15.权利要求14的组合物,其还包含至少一个另外的、具有抗-HCV活性的化合物。

16.权利要求15的组合物,其中至少一种另外的化合物是干扰素或利巴韦林。

17.权利要求16的组合物,其中的干扰素选自干扰素α 2B、聚乙二醇化的干扰素α、复合干扰素、干扰素α 2A和类淋巴母细胞干扰素τ。

18.权利要求15的组合物,其中至少一种另外的化合物选自白介素2、白介素6、白介素12、增强1型辅助T细胞反应的发展的化合物、干扰RNA、反义RNA、咪喹莫特、利巴韦林、肌苷-5’-单磷酸脱氢酶抑制剂、金刚烷胺和金刚乙胺。

19.权利要求15的组合物,其中至少一种另外的化合物有效抑制选自以下的靶标的功能:HCV金属蛋白酶、HCV丝氨酸蛋白酶、HCV聚合酶、HCV解旋酶、HCV NS4B蛋白、HCV进入、HCV装配、HCV脱出、HCV NS5A蛋白和治疗HCV感染的IMPDH。

20.一种在患者中治疗HCV感染的方法,该方法包括给予患者有效治疗量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。

21.权利要求20的方法,其还包括在给予权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐之前、之后或同时,给予至少一个另外的、具有抗-HCV活性的化合物。

22.权利要求21的方法,其中至少一种另外的化合物是干扰素或利巴韦林。

23.权利要求22的方法,其中干扰素选自干扰素α 2B、聚乙二醇化的干扰素α、复合干扰素、干扰素α 2A和类淋巴母细胞干扰素τ。

24.权利要求21的方法,其中至少一种另外的化合物选自白介素2、白介素6、白介素12、增强1型辅助T细胞反应的发展的化合物、干扰RNA、反义RNA、咪喹莫特、利巴韦林、肌苷-5’-单磷酸脱氢酶抑制剂、金刚烷胺和金刚乙胺。

25.权利要求21的方法,其中至少一种另外的化合物有效抑制选自以下的靶标的功能:HCV金属蛋白酶、HCV丝氨酸蛋白酶、HCV聚合酶、HCV解旋酶、HCV NS4B蛋白、HCV进入、HCV装配、HCV脱出、HCV NS5A蛋白和治疗HCV感染的IMPDH。

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