[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的卤代-烷基-1,3噁嗪类无效

申请号：	201280027493.7	申请日：	2012-06-04
公开（公告）号：	CN103717592A	公开（公告）日：	2014-04-09
发明（设计）人：	托马斯·沃尔特林	申请（专利权）人：	霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司
主分类号：	C07D413/12	分类号：	C07D413/12;A61K31/5355;A61P25/28
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司 11021	代理人：	贺卫国;柳春琦
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	作为 bace1 bace2 抑制剂烷基噁嗪类
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【权利要求书】：

1.式I化合物，

其中

R¹是芳基或杂芳基，各自为未取代的或被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-6-烷基，氰基，氰基-C_1-6-烷基，环烷基，环烷基-C_2-6-烯基，环烷基-C_2-6-炔基，环烷基-C_1-6-烷基，环烷基-C_1-6-烷氧基，卤素，卤代-C_2-6-烯基，卤代-C_2-6-炔基，卤代-C_1-6-烷基，卤代-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基-C_2-6-烯基，C_1-6-烷氧基-C_2-6-炔基，C_2-6-烯基，C_2-6-炔基，C_2-6-烯基-C_1-6-烷氧基和C_2-6-炔基-C_1-6-烷氧基；

R²选自由以下各项组成的组：

i)氢，和

ii)卤素，

R³是卤代-C_1-6-烷基；

R⁴和R⁵均为氢或均为卤素；

R⁶选自由以下各项组成的组：

i)氢，和

ii)C_1-6-烷基，

R⁷选自由以下各项组成的组：

i)氢，和

ii)C_1-6-烷基，

或其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹是被1-2个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C_1-6-烷基，氰基，氰基-C_1-6-烷基，环烷基，环烷基-C_2-6-烯基，环烷基-C_2-6-炔基，环烷基-C_1-6-烷基，环烷基-C_1-6-烷氧基，卤素，卤代-C_2-6-烯基，卤代-C_2-6-炔基，卤代-C_1-6-烷基，卤代-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基-C_2-6-烯基，C_1-6-烷氧基-C_2-6-炔基，C_2-6-烯基，C_2-6-炔基，C_2-6-烯基-C_1-6-烷氧基和C_2-6-炔基-C_1-6-烷氧基。