[发明专利]糖苷衍生物及其用于治疗糖尿病的用途有效
| 申请号： | 201280028536.3 | 申请日： | 2012-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103748090A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | G·R·贝伯恩尼茨 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D405/10 | 分类号： | C07D405/10;A61K31/70;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 糖苷 衍生物 及其 用于 治疗 糖尿病 用途 | ||
1.由结构式(I)表示的化合物：
或其可药用盐，其中：
A选自
V是氢、卤素或-OR1b；
R1、Rh和R1b独立地选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基-C1-4烷基、-C(O)C6-10芳基和-C(O)C1-6烷基；
R2和R2a每次出现时独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基；
R3是卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-3烷氧基；
R4选自：
R5是氨基酸侧链；
R6是C1-6烷基、C3-10碳环基、C3-10碳环基-C1-4烷基、3--10-元条环基、(3--10-元杂环基)-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、5--10-元杂芳基或(5--10-元杂芳基)-C1-4烷基；
R7每次出现时独立地是氢、C1-6烷基、C3-10碳环基、C3-10碳环基-C1-4烷基、3--10-元杂环基、(3--10-元杂环基)-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、5--10-元杂芳基或(5--10-元杂芳基)-C1-4烷基；
n是0、1、2或3；且
q是0、1或2。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中n是0。
3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐，其中q是0。
4.权利要求1-3任意一项的化合物或其可药用盐，其中A是
5.上述权利要求任意一项的化合物或其可药用盐，其中V是-OR1b。
6.上述权利要求任意一项的化合物或其可药用盐，其中R1、R1a和R1b是氢。
7.上述权利要求任意一项的化合物或其可药用盐，其中R3是C1-4烷基或C3-6环烷基。
8.上述权利要求任意一项的化合物或其可药用盐，其中R3是乙基或环丙基。
9.上述权利要求任意一项的化合物或其可药用盐，其中R3是乙基。
10.上述权利要求任意一项的化合物或其可药用盐，其中R4是
11.权利要求10的化合物或其可药用盐，其中R5是天然存在的氨基酸侧链，其选自甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、谷氨酸、精氨酸、天冬氨酸、组氨酸、赖氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸和缬氨酸的侧链。
12.权利要求11的化合物或其可药用盐，其中R5是缬氨酸侧链。
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