[发明专利]核苷化合物在制备用于治疗登革热的药物中的用途有效
申请号: | 201280029465.9 | 申请日: | 2012-06-07 |
公开(公告)号: | CN103608020B | 公开(公告)日: | 2016-11-23 |
发明(设计)人: | H·贾万巴赫特;K·克隆普;S·任;Z·张 | 申请(专利权)人: | 里博科学有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/7068 | 分类号: | A61K31/7068;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K31/708;A61P31/12;C07H19/10;C07H19/20 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 化合物 制备 用于 治疗 登革热 药物 中的 用途 | ||
1.治疗登革热的方法,该方法包括给需要的患者施用式I化合物或其可药用盐
其中:
R1是氢、C1-6卤代烷基或芳基,其中所述的芳基是苯基或萘基,任选被1至3个独立地选自下列的取代基取代:C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、-N(R1a)2、C1-6酰基氨基、-NHSO2C1-6烷基、-SO2N(R1a)2、-SO2C1-6烷基、-COR1b、硝基和氰基;
R1a独立地是氢或C1-6烷基;
R1b是-OR1a或-N(R1a)2;
R2a和R2b(i)独立地选自氢、C1-10烷基、-(CH2)rN(R1a)2、C1-6羟基烷基、-CH2SH、-(CH2)S(O)pMe、-(CH2)3NHC(=NH)NH2、(1H-吲哚-3-基)甲基、(1H-吲哚-4-基)甲基、-(CH2)mC(=O)R1b、芳基和芳基C1-3烷基,所述的芳基任选被选自羟基、C1-10烷基、C1-6烷氧基、卤素、硝基和氰基的基团取代;(ii)R2a是氢,并且R2b和R4一起是(CH2)3;(iii)R2a和R2b一起是(CH2)n;或者(iv)R2a和R2b都是C1-6烷基;
R3是氢、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、芳基或芳基-C1-3烷基,其中所述的芳基是苯基;
R4是氢、C1-3烷基,或者R2b和R4一起是(CH2)3;
R6是A、B、C或D,其中R8是氢或C1-3烷基;
R5和R7独立地选自氢、C(=O)C1-6烷基、C(=O)R1b;
m是0至3;
n是4或5;
p是0至2;并且
r是1至6。
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