[发明专利]含有pH-响应肽的纳米颗粒

权利要求书

1.包含肽和颗粒成型组分的纳米颗粒，其中

所述颗粒成型组分形成脂质体或胶束，且

所述肽具有含有2至8个单位的序列，其中每个所述单位以His(组氨酸)起始并以酸性氨基酸终止，且其中每个所述单位为相同的或不同的。

2.如权利要求1所述的纳米颗粒，其中每个所述单位在所述His和所述酸性氨基酸之间具有2至5个氨基酸。

3.如权利要求1或2所述的纳米颗粒，其中每个所述单位在所述His和所述酸性氨基酸之间具有3个氨基酸。

4.如权利要求2或3所述的纳米颗粒，其中所述His和所述酸性氨基酸之间的氨基酸为选自以下的任意氨基酸：Gly、Ala、His、Leu、Ile、Val、Phe、Tyr、Trp、Cys、Met、Ser、Thr、Gln和Asn。

5.如权利要求4所述的纳米颗粒，其中在所述His和所述酸性氨基酸之间的氨基酸为选自以下的任意氨基酸：Gly、Ala、His、Cys、和Ser。

6.如权利要求1至5中任一项所述的纳米颗粒，其中所述肽包含2至8个由以下式(I)表示的单位：

His-(AA₁)(AA₂)(AA₃)-Glu/Asp  (I)，

其中His为组氨酸；Glu/Asp为谷氨酸或天冬氨酸；且AA₁、AA₂和AA₃为相同的或不同的，各自表示Gly、Ala、His、Leu、Ile、Val、Phe、Tyr、Trp、Cys、Met、Ser、Thr、Gln或Asn，以及

其中每个单位的氨基酸序列为相同的或不同的。

7.如权利要求6所述的纳米颗粒，其中所述肽具有SEQ ID Nos:1至3中任一个的序列。

8.如权利要求1至7中任一项所述的纳米颗粒，其中所述肽在末端具有疏水基团以便被所述脂质体或胶束保留。

9.如权利要求8所述的纳米颗粒，其中所述疏水基团为C_12-24烃基或C_12-24酰基。

10.如权利要求1至9中任一项所述的纳米颗粒，其中所述颗粒成型组分含有磷脂。

11.如权利要求1至10中任一项所述的纳米颗粒，其中所述颗粒成型组分形成脂质体。

12.物质导入剂，其包含权利要求1至11中任一项所述的纳米颗粒。

13.由以下式(II)表示的肽化合物：

R¹-(Z¹)_l-[His-(AA₁)(AA₂)(AA₃)-Glu/Asp]_n-(Z²)_m-R²  (II)，

其中His为组氨酸；Glu/Asp为谷氨酸或天冬氨酸；AA₁、AA₂和AA₃为相同的或不同的，且各自表示Gly、Ala、His、Leu、Ile、Val、Phe、Tyr、Trp、Cys、Met、Ser、Thr、Gln或Asn；n表示2至8的整数；l和m为相同的或不同的，且各自表示0或1；R¹为C_12-24烃基或C_12-24酰基；R²为OH或C末端保护基团；且Z¹或Z²表示由选自以下氨基酸中1至8个氨基酸组成的连接臂：Gly、Ala、Leu、Ile、Val、Phe、Tyr、Trp、Cys、Met、Ser、Thr、Gln和Asn，

所述肽化合物总共含有10至60个氨基酸。

14.如权利要求13所述的肽化合物，其中式(II)表示的肽化合物中的肽具有SEQ ID Nos:1至3中任一个的序列。

15.如权利要求13或14所述的肽化合物，其中R¹为C_12-24酰基。