[发明专利]吡唑化合物的制造方法有效
申请号: | 201280030741.3 | 申请日: | 2012-06-18 |
公开(公告)号: | CN103635461A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 冈本正宗;井村英明;高田直门 | 申请(专利权)人: | 中央硝子株式会社 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 化合物 制造 方法 | ||
1.一种通式(5)所示的吡唑化合物的制造方法,其包括使通式(1)所示的2-酰基-3-氨基丙烯酸酯与通式(4)所示的肼类在碱的存在下进行反应的反应工序,
式(1)中,R1、R2、R3和R4分别独立地表示烷基,
式(4)中,R5表示烷基或芳基,
式(5)中,R1、R4、R5与前述同义。
2.根据权利要求1所述的吡唑化合物的制造方法,其中,碱为无机碱。
3.根据权利要求2所述的吡唑化合物的制造方法,其中,碱为碱金属氢氧化物。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的吡唑化合物的制造方法,其中,R1为碳数1~10的卤代烷基。
5.根据权利要求4所述的吡唑化合物的制造方法,其中,R1为碳数1~4的氟烷基。
6.根据权利要求5所述的吡唑化合物的制造方法,其中,R1为三氟甲基或二氟甲基。
7.根据权利要求4所述的吡唑化合物的制造方法,其中,R1为碳数1~4的氯烷基。
8.根据权利要求7所述的吡唑化合物的制造方法,其中,R1为二氯甲基。
9.根据权利要求1~8中任一项所述的吡唑化合物的制造方法,其中,所述反应工序包括下述两个工序、即子步骤,
第一工序:使通式(2)所示的羧酸酰卤与通式(3)所示的二烷基氨基丙烯酸酯在有机碱的存在下进行反应,得到包含通式(1)所示的2-酰基-3-氨基丙烯酸酯的反应器内容物的工序;
式(2)中,R1与所述通式(1)同义,
式(3)中,R2、R3和R4与所述通式(1)同义,
第二工序:将第一工序中得到的反应器内容物、无机碱和通式(4)所示的取代肼混合,合成通式(5)所示的吡唑化合物的工序。
10.根据权利要求9所述的吡唑化合物的制造方法,其中,第二工序将包含第一工序中得到的反应器内容物和碱的组合物、与包含取代肼的组合物混合,合成通式(5)所示的吡唑化合物。
11.根据权利要求9或10所述的吡唑化合物的制造方法,其中,第一工序中使用的有机碱为叔胺,而且第二工序中使用的无机碱为氢氧化钾或氢氧化钠。
12.根据权利要求9~11中任一项所述的吡唑化合物的制造方法,其中,通式(2)所示的羧酸酰卤为二氟乙酰氟。
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