[发明专利]用于递送生物活性剂的包含生物可降解的聚酯酰胺共聚物的微米颗粒或纳米颗粒有效
申请号: | 201280031014.9 | 申请日: | 2012-06-25 |
公开(公告)号: | CN103748139A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 乔治·米霍夫;约翰·安德鲁·祖潘斯科 | 申请(专利权)人: | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
主分类号: | C08G69/44 | 分类号: | C08G69/44;C08L77/12;A61K47/34 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 肖善强 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 递送 生物 活性剂 包含 降解 聚酯 共聚物 微米 颗粒 纳米 | ||
1.一种包含根据结构式(IV)的生物可降解的聚(酯酰胺)无规共聚物(PEA)的微米颗粒和纳米颗粒:
其中
-m+p在0.9-0.1之间变化,q在0.1到0.9之间变化
-m+p+q=1,其中m或p可以为0
-n在5到300之间变化;
-R1独立地选自由(C2-C20)亚烷基、(C2-C20)亚烯基、-(R9-CO—O-R10-O-CO-R9)-、-CHR11-O—CO—R12-COOCR11-及其组合组成的组;
-分别在单个主链单元m或p中的R3和R4独立地选自由下列基团组成的组:氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C6-C10)芳基、(C1-C6)烷基、-(CH2)SH、-(CH2)2S(CH3)、-CH2OH、-CH(OH)CH3、-(CH2)4NH3+、-(CH2)3NHC(=NH2+)NH2、-CH2COOH、-(CH2)COOH、-CH2-CO-NH2、-CH2CH2-CO-NH2、-CH2CH2COOH、CH3-CH2-CH(CH3)-、(CH3)2-CH—CH2-、H2N-(CH2)4-,Ph—CH2-、CH=C—CH2-、HO-p-Ph-CH2-、(CH3)2-CH-、Ph-NH-、NH-(CH2)3-C-、NH—CH=N—CH=C—CH2-;
-R5选自由(C2-C20)亚烷基、(C2-C20)亚烯基、烷氧基或低聚乙二醇组成的组
-R6选自式(III)的1,4:3,6-二脱水己糖醇的双环片段;
-R7选自由(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基组成的组;
-R8为-(CH2)4-;
-R9或R10独立地选自C2-C12亚烷基或C2-C12亚烯基;
-R11或R12独立地选自H、甲基、C2-C12亚烷基或C2-C12亚烯基,其中a为至少0.05,b为至少0.05,且a+b=1。
2.如权利要求1所述的包含聚酯酰胺共聚物的微米颗粒或纳米颗粒,其中a为至少0.5。
3.如权利要求1所述的包含聚酯酰胺共聚物的微米颗粒或纳米颗粒,其中a为至少0.75。
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