[发明专利]用于递送生物活性剂的包含生物可降解的聚酯酰胺共聚物的微米颗粒或纳米颗粒有效

申请号：	201280031014.9	申请日：	2012-06-25
公开（公告）号：	CN103748139A	公开（公告）日：	2014-04-23
发明（设计）人：	乔治·米霍夫;约翰·安德鲁·祖潘斯科	申请（专利权）人：	帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号：	C08G69/44	分类号：	C08G69/44;C08L77/12;A61K47/34
代理公司：	北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258	代理人：	肖善强
地址：	荷兰***	国省代码：	荷兰;NL
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摘要：
搜索关键词：	用于递送生物活性剂包含降解聚酯共聚物微米颗粒纳米
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【说明书】：

本发明涉及包含聚酯酰胺共聚物的颗粒。本发明还涉及用于医疗应用、尤其是用于生物活性剂的递送的颗粒。

生物可降解的聚酯酰胺是本领域已知的，特别是从G.Tsitlanadze等人的J.Biomater.Sci.Polym.Edn.(2004)15：1—24中已知α-氨基酸-二醇-二酯基的聚酯酰胺(PEA)。这些聚酯酰胺提供各种物理性能和机械性能以及生物可降解性能，可以在其合成过程中改变结构单元中如下三种组分来调整上述性能：天然存在的氨基酸(因此，疏水性的α-氨基酸)、无毒的脂族二醇和脂族二羧酸。

WO2002/18477具体提到了一种式I的α-氨基酸-二醇-二酯基的聚酯酰胺(PEA)共聚物，也被称为PEA-I，

其中

m在0.1到0.9之间变化；p在0.9到0.1之间变化；n在50到约150之间变化；

-每个R1都独立地为(C₁-C₂₀)亚烷基；

-每个R₂都独立地为氢或(C₆-C₁₀)芳基(C1-C₆)烷基；

-每个R₃都独立地为氢、(C1-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基或(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₆)烷基；并且

-每个R₄都独立地为(C₂-C₂₀)亚烃基。

PEA—I是包含m个基于α-氨基酸、二醇和脂族二羧酸构建的单元的无规共聚物，所述m个单元可以与p个基于脂族二羧酸和L-赖氨酸构建的单元共聚。

WO2008/0299174公开了基于根据式II的无规PEA共聚物的颗粒，所述无规PEA共聚物包含至少两个连接到两个双-α-氨基酸基-二醇-二酯中的线性饱和或不饱和脂族二醇残基。

其中

-m为0.01到0.99；p为0.99到0.01；并且q为0.99到0.01；其中n为5到100；其中

-R₁可以独立地选自由下列组成的组：(C₂-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基、-(R₉-CO-O-R₁₀—O-CO-R₉)-、-CHR₁₁—O—CO—R₁₂-COOCR₁₁-及其组合；