[发明专利]结晶头孢氧哌唑中间体、其制备方法及其制药用途无效
| 申请号： | 201280031051.X | 申请日： | 2012-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN103635586A | 公开（公告）日： | 2014-03-12 |
| 发明（设计）人： | 哈罗德·莫洛·穆迪;克劳迪娅·卡森;埃德温·杰勒德·埃佩耶 | 申请（专利权）人： | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
| 主分类号： | C12P35/04 | 分类号： | C12P35/04;C07D501/24;A61K31/545;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 结晶 头孢 氧哌唑 中间体 制备 方法 及其 制药 用途 | ||
1.一种结构式(1)的化合物的晶型，
其特征在于所述结构式(1)的化合物的所述晶型的XRD图谱有13.9±0.3、19.1±0.3、28.1±0.3、32.2±0.3和33.9±0.3的2θ值的峰。
2.根据权利要求1的晶型，进一步包括15.6±0.3，19.9±0.3，22.4±0.3，23.2±0.3，24.8±0.3，29.0±0.3，38.6±0.3和48.8±0.3的2θ值的峰。
3.根据权利要求1至2中任意一项的晶型，其中任意的所述峰的强度超过最强所述峰的强度的10％。
4.一种制备结构式(1)的化合物的方法，
其特征在于结构式(2)的化合物或其盐
在酶的存在下与D-4-羟基苯基甘氨酸酰胺或D-4-羟基苯基甘氨酸的酯混合。
5.根据权利要求4的方法，其中所述酶是固定化的青霉素G酰化酶。
6.根据权利要求4至5中任意一项的方法，其中所述酶是青霉素G酰化酶AA或青霉素G酰化酶突变体1。
7.根据权利要求4至6中任意一项的方法，所述方法在0℃和5℃之间并且在8.4至9.1的pH范围进行。
8.根据权利要求4至7中任意一项的方法，其中通过添加氢氧化锂、氢氧化钾、氢氧化钠或其混合物的水溶液来保持所述pH。
9.根据权利要求4至8中任意一项的方法，其中通过结晶和过滤或离心的方式分离所述结构式(1)的产物。
10.根据权利要求9的方法，其中所述分离通过过滤并且添加有机溶剂来除去50-90％的液体进行。
11.根据权利要求4至10中任意一项的方法，其中所述混合是与D-4-羟基苯基甘氨酸乙酯或D-4-羟基苯基甘氨酸甲酯。
12.根据权利要求11的方法，进一步包括将所述结构式(1)的化合物与4-乙基-2，3-双氧代-1-哌嗪羧酸的衍生物反应得到头孢氧哌唑。
13.根据权利要求1至3中任意一项所述结构式(1)的化合物的晶型在制造具有抗菌性药物中的用途
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