[发明专利]具有NPY Y5受体拮抗作用的五元环芳香族杂环衍生物有效
申请号: | 201280031841.8 | 申请日: | 2012-04-25 |
公开(公告)号: | CN103649059B | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
发明(设计)人: | 林恭平;田村友亮;大森直树 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/426;A61K31/433;A61K31/4439;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P15/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;孟慧岚 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 npy y5 受体 拮抗 作用 五元环 芳香族 衍生物 | ||
1.以式(I):
[化1]
表示的化合物或其制药上可接受的盐,
式中,
R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代氨基;
p、q和r分别独立地为0或1;
环A是噁二唑;
R2是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基;但以下化合物除外;
[化2]
。
2.根据权利要求1所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,p为1,q和r为0。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基或者取代或未取代的环烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基。
5.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,以式:
[化3]
表示的基团是以式:
[化4]
表示的基团。
6.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的芳基。
7.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是以式:
[化5]
表示的基团;
式中,R3是卤素、烷基磺酰基、卤代烷基或卤代烷氧基,R4是氢、卤素、烷基磺酰基、卤代烷基或卤代烷氧基。
8.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的烷基。
9.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的卤代烷基。
10.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代或未取代的杂环基。
11.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的环烷基。
12.以式(IV):
[化6]
表示的化合物或其制药上可接受的盐,
式中,R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代氨基;
环B是五元环芳香族杂环;
R2是取代或未取代的卤代烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代或未取代的杂环基。
13.根据权利要求12所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,环B是噁二唑、噻二唑、咪唑、噻唑或噁唑。
14.根据权利要求13所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,环B是噁二唑或噁唑。
15.根据权利要求12~14中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基或者取代或未取代的环烷基。
16.根据权利要求15所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基。
17.根据权利要求12所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,以式:
[化7]
表示的基团是以式:
[化8]
表示的基团。
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