[发明专利]具有NPY Y5受体拮抗作用的五元环芳香族杂环衍生物有效

专利信息
申请号: 201280031841.8 申请日: 2012-04-25
公开(公告)号: CN103649059B 公开(公告)日: 2016-10-26
发明(设计)人: 林恭平;田村友亮;大森直树 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D271/06 分类号: C07D271/06;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/426;A61K31/433;A61K31/4439;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P15/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 高旭轶;孟慧岚
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 具有 npy y5 受体 拮抗 作用 五元环 芳香族 衍生物
【权利要求书】:

1.以式(I):

[化1]

表示的化合物或其制药上可接受的盐,

式中,

R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代氨基;

p、q和r分别独立地为0或1;

环A是噁二唑;

R2是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基;但以下化合物除外;

[化2]

2.根据权利要求1所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,p为1,q和r为0。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基或者取代或未取代的环烷基。

4.根据权利要求3所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,以式:

[化3]

表示的基团是以式:

[化4]

表示的基团。

6.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的芳基。

7.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是以式:

[化5]

表示的基团;

式中,R3是卤素、烷基磺酰基、卤代烷基或卤代烷氧基,R4是氢、卤素、烷基磺酰基、卤代烷基或卤代烷氧基。

8.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的烷基。

9.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的卤代烷基。

10.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代或未取代的杂环基。

11.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R2是取代或未取代的环烷基。

12.以式(IV):

[化6]

表示的化合物或其制药上可接受的盐,

式中,R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代氨基;

环B是五元环芳香族杂环;

R2是取代或未取代的卤代烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代或未取代的杂环基。

13.根据权利要求12所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,环B是噁二唑、噻二唑、咪唑、噻唑或噁唑。

14.根据权利要求13所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,环B是噁二唑或噁唑。

15.根据权利要求12~14中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基或者取代或未取代的环烷基。

16.根据权利要求15所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,R1是取代或未取代的烷基。

17.根据权利要求12所述的化合物或其制药学上可接受的盐,其中,以式:

[化7]

表示的基团是以式:

[化8]

表示的基团。

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