[发明专利]氧氮杂环丁烷衍生物、其制备方法及其在人用药物和化妆品中的用途

权利要求书

1.如下所示的通式(I)化合物及其盐和对映体：

其中：

R1表示环丙基甲基或4-羟基丁基；

R2表示氢原子或甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，通式(I)化合物选自以下化合物及其盐和对映体：

·N-[(R)-2-[3-(4-羟基丁氧基)-3-邻-甲苯基氮杂环丁烷-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(-1H-咪唑-4-基)丙酰胺

·N-[(R)-2-(3-环丙基甲氧基-3-邻-甲苯基氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(5-甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，用作药物。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物在制备用于治疗和/或预防选自以下的病症和/或疾病的组合物中的用途：

-消化器官尤其包括肠的炎性疾病(特别是在肠激惹综合症、溃疡-出血性直肠结肠炎或克罗恩氏病的情况下的结肠)；胰腺炎、肝炎(急性和慢性)、炎性膀胱病理状况和胃炎；

-运动器官的炎性疾病，包括风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症、创伤性关节炎、感染后关节炎、肌肉变性和皮肌炎；

-泌尿生殖器官的炎性疾病，尤其是肾小球肾炎；

-心脏器官的炎性疾病，尤其是心包炎和心肌炎；以及包括炎症为潜在因素的那些疾病的疾病(例如动脉粥样硬化、移植所致动脉粥样硬化、外周血管疾病、炎性血管疾病、间歇性跛行或跛行、再狭窄、中风、一过性缺血发作、心肌缺血和心急梗塞)、高血压、高脂血症、冠状动脉疾病、不稳定性心绞痛(或心绞痛)、血栓形成、凝血酶诱导的血小板聚集和/或血栓形成后遗症和/或动脉粥样斑块形成的后遗症；

-呼吸和ORL器官的炎性疾病，尤其包括哮喘、急性呼吸窘迫综合征、花粉症、变应性鼻炎和慢性阻塞性肺疾病，或者变态反应疾病；

-中枢神经系统的炎性疾病，尤其是阿尔茨海默病和任何其它形式的痴呆症、帕金森氏病、克罗伊茨费尔特-雅各布病、多发性硬化和脑膜炎；

-皮肤的炎性疾病，尤其是荨麻疹、硬皮病、接触性皮炎、特应性皮炎、慢性光化性皮炎、银屑病、鱼鳞癣、痤疮和其它形式的毛囊炎、红斑痤疮和脱发；

-自身免疫疾病，尤其是红斑狼疮、甲状腺疾病、肾上腺的自身免疫疾病和自身免疫性胃炎、白斑和斑秃；

·伴有细菌、病毒或真菌感染的炎症，尤其是肺结核、败血病、发热、HIV、与位置无关的感染、疱疹、巨细胞病毒，和甲型、乙型和丙型肝炎；

·移植或移植物排斥，例如肾脏、肝脏、心脏、肺、胰腺、骨髓、角膜、肠或皮肤(皮肤同种异体移植物、同种移植物或异种移植物等)的排斥；

-治疗疼痛、与起源无关的疼痛，例如术后疼痛、神经肌肉疼痛、头痛、癌症相关疼痛、牙痛或骨关节疼痛；

-调节色素沉着，用于治疗：

-色素沉着异常的疾病，尤其是良性皮肤病，例如白斑、白化病、黑斑病、雀斑样痣、雀斑、黑素细胞痣和所有炎症后色素沉着；以及色素沉着肿瘤，例如黑素瘤和它们的局部(渗透结节)、区域性或全身性转移；

-光保护，用于以下的预防目的：

·日光的有害作用，例如光化性红斑、皮肤老化、皮肤癌(脊细胞瘤、基底细胞瘤和黑素瘤)，尤其是加速其发生的疾病(着色性干皮病、基底细胞痣综合征和家族性黑素瘤)；

·由外源性光敏剂造成的光照性皮肤病，尤其是由接触性光敏剂(如呋喃并香豆素、卤代水杨酰苯胺类和衍生物、和局部磺酰胺和衍生物)造成的那些光照性皮肤病或者由全身性光敏剂(如补骨脂素、四环素类、磺酰胺、吩噻嗪、萘啶酸和三环类抗抑郁剂)造成的那些光照性皮肤病；

·光过敏性皮肤病的发作或暴发流行，尤其是

·由光线加剧的皮肤病(例如红斑狼疮、复发性疱疹、先天性皮肤异色病或光过敏性毛细管扩张病(布卢姆综合征、科克因综合征或罗-汤二氏综合征)、光化性扁平苔藓、光化性肉芽肿、浅表性弥散性光化性汗孔角化病、红斑痤疮、青少年痤疮、大疱性皮肤病、毛囊角化病、皮肤淋巴瘤、银屑病、特应性皮炎、接触性湿疹、毛囊皮脂腺粘蛋白沉积症、多形红斑、固定性药疹、皮肤淋巴细胞瘤、网状红斑性粘蛋白沉积症和黑斑病)；

-由于黑色素形成或分布异常所致保护系统缺陷引起的光过敏性皮肤病(例如眼皮白化病、苯丙酮尿症、垂体功能减退症、白斑和花斑)以及由于DNA修复系统缺陷引起的光过敏性皮肤病(例如着色性干皮病和科克因综合征)；

-通过代谢异常引起的光过敏性皮肤病，例如皮肤卟啉病(例如迟发性皮肤卟啉症、混合型卟啉症、红细胞生成性原卟啉症、先天性红细胞生成性原卟啉症(京塞病)和红细胞生成性粪卟啉症)、糙皮病或类糙皮病红斑(例如糙皮病、类糙皮病红斑和色氨酸代谢症)；

-自发性光照性皮肤病的发作或暴发流行，尤其是PMLE(多形性光疹)、良性夏季光疹、光化性痒疹、持续性感光过敏(光化性网状细胞增多症、残余感光过敏和光敏性湿疹)、日光性荨麻疹、牛痘样水疱病、青少年春季疹和日光性瘙痒症；

-改变皮肤或头发和体毛的颜色，尤其是通过增加黑色素合成将皮肤晒成褐色或通过干扰黑色素合成将其漂白，而且还通过阻止头发或体毛漂白或变灰白(例如白发病和花斑)；以及还在美容体征中改变头发和体毛的颜色；

-改变皮脂功能，尤其是治疗：

-皮脂溢过多疾病，尤其是痤疮、脂溢性皮炎、多油脂性皮肤和多油脂性头发、帕金森氏病和癫痫症中的皮脂溢过多和雄激素过多症；

-皮脂分泌减少的疾病，尤其是干燥病和所有形式的干燥皮肤；

-皮脂腺细胞和皮脂腺的良性或恶性增生；

-毛囊皮脂腺的炎症疾病，尤其是痤疮、疖、炭疽和毛囊炎；

-神经变性病症，此类病症包括抑郁症、焦虑症、强迫性障碍(如强迫性强迫症)、神经功能病、精神病、失眠症和睡眠障碍、睡眠呼吸暂停和药物滥用；

-男性或女性性功能障碍；男性性功能障碍包括但不限于阳痿、性欲丧失和勃起功能障碍；女性性功能障碍包括但不限于性刺激障碍或性欲相关障碍；性感受性、性欲高潮和主要的性功能点障碍；疼痛、早产、痛经、月经过多和子宫内膜异位症；

-与体重有关的病症，但不限于肥胖症和厌食症(如食欲、脾代谢的改变或减少，或脂肪或碳水化合物的无限制摄取)；糖尿病(由葡萄糖耐量和/或胰岛素耐受减少所致)；

-癌症，特别是肺癌、前列腺癌、肠癌、乳腺癌、卵巢癌、骨癌或包括实体瘤的形成或生长在内的血管增生病症。