[发明专利]可逆交联的胶束系统

权利要求书

1.通式I的化合物：

(PEG)_m-A(Y¹)_p-L-D(Y²)_q-(R)_n   (I)

其中

A与至少一个PEG基团连接；

D为具有单中心基团、多个支化单体单元X和多个端基的树枝状聚合物；

L为与所述树枝状聚合物的中心基团连接的键或连接物；

每一PEG为聚乙二醇(PEG)聚合物，其中每一PEG聚合物具有1kDa至100kDa的分子量；

每一R独立地选自：所述树枝状聚合物的端基、疏水性基团、亲水性基团、两亲性化合物和药物，使得当R不为端基时，则每一R与所述端基之一连接；

每一Y¹和Y²为独立地选自硼酸、二羟基苯和硫醇的可交联基团；

下标m为整数0至20；

下标n为整数2至20，其中下标n等于在所述树枝状聚合物上的端基的数量，并且其中数量n个R基团的至少一半各自独立地选自疏水性基团、亲水性基团、两亲性化合物和药物；以及

下标p和q各自为0或2至8，使得下标p和q之一为2至8。

2.如权利要求1所述的化合物，其中每一支化单体单元X独立地选自二氨基羧酸、二羟基羧酸和羟基氨基羧酸。

3.如权利要求2所述的化合物，其中每一二氨基羧酸独立地选自2,3-二氨基丙酸、2,4-二氨基丁酸、2,5-二氨基戊酸(鸟氨酸)、2,6-二氨基己酸(赖氨酸)、(2-氨基乙基)-半胱氨酸、3-氨基-2-氨基甲基丙酸、3-氨基-2-氨基甲基-2-甲基丙酸、4-氨基-2-(2-氨基乙基)丁酸和5-氨基-2-(3-氨基丙基)戊酸。

4.如权利要求2所述的化合物，其中每一二羟基羧酸独立地选自甘油酸、2,4-二羟基丁酸、2,2-双(羟基甲基)丙酸、2,2-双(羟基甲基)丁酸、丝氨酸和苏氨酸。

5.如权利要求2所述的化合物，其中每一羟基氨基羧酸独立地选自丝氨酸和高丝氨酸。

6.如权利要求2所述的化合物，其中所述二氨基羧酸为氨基酸。

7.如权利要求2所述的化合物，其中每一支化单体单元X为赖氨酸。

8.如权利要求1所述的化合物，其中每一R独立地选自胆酸、(3α,5β,7α,12α)-7,12-二羟基-3-(2,3-二羟基-1-丙氧基)-胆酸(CA-4OH)、(3α,5β,7α,12α)-7-羟基-3,12-二(2,3-二羟基-1-丙氧基)-胆酸(CA-5OH)、(3α,5β,7α,12α)-7,12-二羟基-3-(3-氨基-2-羟基-1-丙氧基)-胆酸(CA-3OH-NH2)、胆固醇甲酸酯、多柔比星以及大黄酸。

9.如权利要求1所述的化合物，其中每一R为胆酸。

10.如权利要求1所述的化合物，其中连接物L选自聚乙二醇、聚丝氨酸、聚甘氨酸、聚(丝氨酸-甘氨酸)、脂肪族氨基酸、6-氨基己酸、5-氨基戊酸、4-氨基丁酸以及β-丙氨酸。

11.如权利要求1所述的化合物，其中连接物L为具有以下通式的Ebes：

12.如权利要求1所述的化合物，其中A还包括至少一种成像剂。

13.如权利要求1所述的化合物，其具有结构：

PEG-A(Y¹)_p-D-(R)_n   (Ia)

其中下标p为整数2至8，并且下标q为0。

14.如权利要求1所述的化合物，其具有选自下列的结构：

其中

每一L’为连接物Ebes；

PEG为PEG5k；

每一R为胆酸；

每一支化单体单元X为赖氨酸；以及

Y¹选自羧基苯基硼酸、羧基硝基苯基硼酸和3,4-二羟基苯甲酸。