[发明专利]疏水性制剂

权利要求书

1.一种单相疏水性制剂，所述制剂包含油相中的亲水性物种和两亲性组分，所述两亲性组分包含多库酯钠、磷脂和非离子型两亲物，其中，所述亲水性物种部分被所述两亲性组分包围，并且所述两亲性组分的亲水性头部基团朝向所述亲水性物种，并且其中，在所述两亲性组分和所述亲水性物种之间没有化学相互作用；所述制剂的特征在于，所述非离子型两亲物具有：包含10至20个碳的亲脂性链，和包含2至10个亚乙基氧基或1至3个羟基的头部基团。

2.如权利要求1所述的制剂，其中，所述亲水性物种选自：肽、蛋白、脂质、糖、核酸、类固醇，和/或一种或多种这些试剂的组合形成的缀合物，和/或带有至少一条中链或长链烃尾部的缀合物。

3.一种制造含有亲水性物种的疏水性制剂的方法，所述方法包括以下步骤：

(i)将溶于疏水性溶剂的多库酯钠、磷脂和非离子型两亲物的溶液与溶于水相的亲水性物种的溶液混合，以形成乳液；

(ii)除去所述水相和疏水性溶剂；

(iii)向在(ii)中获得的干燥的残余物中添加油相。

4.如权利要求3所述的方法，其中，所述疏水性溶剂选自环己烷、环庚烷、环辛烷或其混合物以及可选的叔丁醇。

5.如权利要求3或4所述的方法，其中，步骤(ii)通过冻干来进行。

6.如权利要求3至5中任一项所述的方法，其中，所述亲水性物种选自：肽、蛋白、脂质、糖、核酸、类固醇，和/或一种或多种这些试剂的组合形成的缀合物，和/或带有至少一条中链或长链烃尾部的缀合物。

7.如权利要求3至6中任一项所述的方法，其中，所述亲水性物种是胶原或其片段、衍生物和类似物，所述亲水性物种溶于乙酸和二甲基亚砜的混合物中。

8.一种两相组合物，所述组合物包含：水相；和权利要求1或2所述的单相疏水性制剂或者能够用权利要求3至7中任一项所述的方法获得的单相疏水性制剂。

9.如权利要求8所述的两相组合物，其中，所述两相组合物是水包油乳液。

10.如权利要求8或9所述的两相组合物，其中，所述水相包含明胶或白蛋白。

11.如权利要求10所述的两相组合物，其中，所述两相组合物是微胶囊。

12.一种形成两相组合物的方法，所述方法包括：使权利要求1或2所述的制剂或者能够用权利要求3至7中任一项所述的方法获得的制剂与水溶液接触。

13.如权利要求12所述的方法，其中，所述水相包含明胶或白蛋白。

14.用于医药应用的权利要求1或2所述的制剂、或权利要求8至11中任一项所述的组合物、或能够用权利要求3至7中任一项所述的方法获得的制剂、或能够用权利要求12或13所述的方法获得的组合物。

15.一种组合物，所述组合物包含：权利要求1或2所述的制剂、或权利要求8至11中任一项所述的组合物、或能够用权利要求3至7中任一项所述的方法获得的制剂、或能够用权利要求12或13所述的方法获得的组合物，以及可选的一种或多种药物赋形剂、稀释剂或载剂。

16.一种疫苗，所述疫苗包含权利要求14所述的制剂或权利要求15所述的组合物。

17.如权利要求16所述的疫苗，所述疫苗适合于口服施用。

18.如权利要求17所述的疫苗，所述疫苗包括胶囊。

19.如权利要求18所述的疫苗，其中，所述胶囊具有肠溶包衣。

20.如权利要求16至19中任一项所述的疫苗，其中，所述组合物包含疟疾抗原或流感抗原或肠道疾病病原体抗原。

21.如权利要求15所述的药物组合物，所述组合物适于口服施用、肌肉内施用或皮下施用。

22.一种具有肠溶包衣的胶囊，所述胶囊包含权利要求15所述的药物组合物。

23.如权利要求15所述的组合物，所述组合物包含胶原，用于治疗类风湿性关节炎。

24.一种化妆品制品，所述制品包含：权利要求1或2所述的制剂、或权利要求8至11中任一项所述的组合物、或能够用权利要求3至7中任一项所述的方法获得的制剂、或能够用权利要求12或13所述的方法获得的组合物，以及可选的一种或多种赋形剂、稀释剂或载剂。