[发明专利]制备2-氨基-5-氰基-N,3-二甲基苯甲酰胺的方法

权利要求书

1.制备式（I）的2-氨基-5-氰基-N,3-二甲基苯甲酰胺的方法

其特征在于

使（A）式（II）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸酯或（B）式（III）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸二酯与MeNH₂反应，

式（II）

其中

R¹代表烷基、烷氧基烷基、芳基烷基、硫代烷基、烷硫基烷基、烷基磺酰基烷基、氰基烷基、硝基烷基、卤代烷基或芳基；

式（III）

其中

A代表亚烷基和烷氧基亚烷基。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于通过使用至少一种碱使式（II）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸酯或式（III）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸二酯与MeNH₂反应。

3.根据权利要求1或2的方法，其特征在于式（I）的化合物通过使式（II）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸酯反应而获得。

4.根据权利要求1或2的方法，其特征在于式（I）的化合物通过使式（III）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸二酯反应而获得。

5.根据权利要求2、3和4任一项的方法，其特征在于所述碱选自氨基钠、氢化钠、氢氧化钠、氰化钠、氰化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、甲醇钠和三乙胺。

6.根据权利要求1、2、3和5任一项的方法，其特征在于式（II）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸酯通过式（IV）的化合物与CuCN反应而获得，且所述式（IV）的化合物通过式（VI）的化合物与HBr/H₂O₂的混合物反应而获得，

式（IV）

其中X和R¹各自定义如上；

式（VI）

其中R¹定义如上。

7.根据权利要求1、2、4和5任一项的方法，其特征在于式（III）的2-氨基-5-氰基-3-甲基苯甲酸二酯通过式（V）的化合物与CuCN反应而获得，且所述式（V）的化合物通过式（VII）的化合物与HBr/H₂O₂的混合物反应而获得，

式（V）

其中X和A各自定义如上；

式（VII）

其中A定义如上。

8.根据权利要求6或7任一项的方法，其特征在于每1mol式（IV）或（V）的化合物使用0.8mol至1.4mol的氰化亚铜（I）。

9.根据权利要求6、7和8任一项的方法，其特征在于将氰化亚铜（I）用在作为溶剂的N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮、六甲基磷酰胺和二甲基亚砜中。

10.通式（II）的化合物，

其中R¹代表戊基、己基或2-乙基己基。

11.通式（III）的化合物，

其中A代表亚乙基或亚己基。