[发明专利]通过吡唑酸与邻氨基苯甲酸酯反应制备四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法有效
| 申请号： | 201280033945.2 | 申请日： | 2012-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN103702992B | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | S·帕森诺克;F·沃尔兹;N·吕;A·尼夫;S·赛沃斯基 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A01N43/713 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人： | 王媛,钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 吡唑 氨基 苯甲酸 反应 制备 取代 二酰胺 衍生物 方法 | ||
本发明涉及通过使含有亚甲基四唑基团的N-芳基取代的和N-杂芳基取代的吡唑酸与邻氨基苯甲酸酯和胺反应而制备式(I)的四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法
文献中已经记载了四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物可以通过使四唑取代的N-芳基和N-杂芳基取代的吡唑酸与邻氨基苯甲酰胺反应而制备(参见WO2010／069502)。还可以通过使四唑取代的苯并噁嗪酮与胺反应而获得四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物(WO2010／069502)。两种方法均提供良好的——但是在某些情况下仅为中等的——收率；具体地，其中四唑环Q连接在两个不同位置的的区域异构体的比例可改变。因此，本发明的目的在于提供一种新的用于制备更高纯度和高质量的式(I)的四唑取代的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物的经济的方法，具体地所述方法提供了恒定比例的所述两种可能的区域异构体。
所述目的根据本发明通过制备通式(I)的邻氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法而实现
其中
R1、R3各自独立地代表氢，或代表各自任选地被相同或不同的卤素或硝基取代基单取代或多取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，优选代表(C1-C5)烷基，特别优选代表甲基、乙基或叔丁基，非常特别优选代表甲基，
R2代表C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、卤素、氰基、硝基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基或C3-C6三烷基甲硅烷基，优选代表卤素或C1-C6烷基，特别优选代表氟或氯，非常特别代表氯，
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