[发明专利]具有降低的雌激素活性的聚合物有效
申请号: | 201280035491.2 | 申请日: | 2012-05-24 |
公开(公告)号: | CN103781822A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 乔治·A·科宾;西奥多·摩尔;阿图尔·巴特纳哥 | 申请(专利权)人: | 索维特殊聚合物有限责任公司 |
主分类号: | C08G75/20 | 分类号: | C08G75/20;C08G65/38 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 张爽;郭国清 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 降低 雌激素 活性 聚合物 | ||
1.一种聚合物,该聚合物包含衍生自至少一种单体(M)的重复单元,该单体(M)具有通式(I)
Y1-Z1-Q-Z2-Y2 (I)
其中
Y1和Y2,彼此相同或不同,独立地选自OH、SH、Cl、Br、NO2或I;
Z1和Z2,彼此相同或不同,独立地包含至少一个芳环,和
Q包含至少一个亲水部分(H),该亲水部分选自砜(SO2)、酮(CO)、氧化膦(PO)、醚、硫醚、酯、酸酐、碳酸酯、酰胺、酰亚胺、亚胺和氨基甲酸酯基团,并且
Y1与Y2之间的原子间距离是至少所述单体具有等于或至少26000nM的对雌激素受体α(ERα)的EC50响应值。
2.根据权利要求1所述的聚合物,其中所述Y1与Y2之间的原子间距离是在从至的范围内。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的聚合物,其中所述对雌激素受体α(ERα)的EC50响应值是在从26000nM至1000000nM的范围内。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物,其中所述单体(M)具有通式(II):
Y1-Ar1-Q-Ar2-Y2 (II)
Y1和Y2,彼此相同或不同,独立地选自OH、SH、Cl、Br、NO2或I;
Ar1、Ar2是彼此相同或不同的并且是芳香族部分,该芳香族部分优选选自符合以下式的那些芳香族部分:
其中,R选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基、醚、硫醚、羧酸、酯、酰胺、酰亚胺、碱金属或碱土金属磺酸盐、烷基磺酸酯、碱金属或碱土金属膦酸盐、烷基膦酸酯、胺和季铵,并且j是0、1、2、3或4,并且Q包含至少一个基团GH,该基团GH选自符合式(GH-1)、(GH-2)、(GH-3)、(GH-4)、(GH-5)、(GH-6)、(GH-7)、(GH-8)以及(GH-9)的那些基团:
其中,各个R,彼此相同或不同并且在每种情况下,独立地选自:
氢、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基、醚、硫醚、羧酸、酯、酰胺、酰亚胺、碱金属或碱土金属磺酸盐、烷基磺酸酯、碱金属或碱土金属膦酸盐、烷基膦酸酯、胺和季铵,并且k和l,彼此相同或不同,独立地是0、1、2、3或4
-O-(CR1R2-CR3R4-O)-,(GH-7)
其中,R1、R2、R3和R4彼此相同或不同,独立地选自H,芳烷基基团,芳基基团,或任选地被至少一个卤素原子取代的、具有从1至10个碳原子的烷基基团;
-Ar3-X-(GH-8)
其中,Ar3选自稠合的苯环;包含从5至24个原子的、这些原子中的至少一个是杂原子的芳香族碳环系统;
-A1-X-(GH-9)
其中,A1选自包含3至10个碳原子的饱和的碳环系统;包含3至10个碳原子的、这些碳原子中的至少一个是杂原子的饱和的碳环系统;
其中,X选自SO2、C=O、-P=O、O、S、(C=O)O、(C=O)O(C=O)、O(C=O)O、(C=O)NR5、(C=O)NR6(C=O)、NR7(C=NR8)NR9以及NR10(C=O)O,并且其中R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此相同或不同,选自H,环烷基基团,杂烷基,芳烷基基团,芳基基团,或任选地被至少一个卤素原子取代的烷基基团。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于索维特殊聚合物有限责任公司,未经索维特殊聚合物有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280035491.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。