[发明专利]用于制备4-取代咪唑类的新方法

权利要求书

1.一种用于制备式I的化合物的方法，

所述方法包括使式II的化合物，

其中：

L¹表示离去基团，

在以下物质存在下发生反应：

(a)甲脒的来源；或

(b)甲酰胺。

2.根据权利要求1所述的方法，其中：

(a)所述方法在甲脒、乙酸甲脒、甲脒氢卤化物、甲脒亚磺酸，或氯化铵和甲酸的混合物存在下进行；和／或

(b)L²表示卤代基团、磺酸酯基团或氧-酰基基团。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中：

(i)所述方法在乙酸甲脒存在下进行；和／或

(ii)L¹表示溴代。

4.一种式IIa的化合物：

5.一种用于制备式II的化合物的方法，其中L¹表示溴代(如权利要求4所述)，所述方法包括溴化式III的化合物，

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述溴化在5，5-二溴巴比妥酸存在下进行。

7.根据权利要求5所述的方法，其中所述反应在式IIIa的化合物存在下进行，

HN(R^a)R^bIIIa

其中：

R^a和R^b二者独立地表示任选地被一个或多个选自卤代、-CN和C_1-6烷氧基(其中后一个基团任选地被一个或多个氟原子取代)的取代基取代的C_1-6烷基基团，或

R^a和R^b可以连同它们二者连接的氮原子一起形成5至6元杂环烷基基团，其任选地含有一个或两个另外的选自O、S和NR^c的含杂原子基团

并且任选地被一个或多个选自卤代、-CN、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基(其中后两个基团任选地被一个或多个氟原子取代)的取代基取代；和

R^c表示H或C_1-6烷基基团，其中后一个基团任选地被一个或多个选自卤代、-CN和C_1-6烷氧基(其中后一个基团任选地被一个或多个氟原子取代)的取代基取代。

8.根据权利要求7所述的方法，其中：

(a)所述式IIIa的化合物是吗啉；和／或

(b)所述反应在溴存在下进行。

9.一种如权利要求5所定义的式III的化合物。

10.一种用于制备如权利要求5所定义的式III的化合物的方法，所述方法包括使式IV的化合物，

其中L²表示：

(i)卤代(最优选地，溴代)；

(ii)式-N₂X的基团，其中X表示合适的带负电抗衡离子(如BF^4-)；或

(iii)下式的结构片段

其中R^x和R^y各自独立地表示H或C_1-6烷基，或备选地

R^x和R^y一起形成任选地被一个或多个甲基取代的C_2-3亚烷基，与式V的化合物(巴豆醛)发生反应，

11.根据权利要求9所述的方法，其中所述方法包括使式IVb的化合物发生反应

12.式IVa的化合物，

其中R^x和R^y各自独立地表示C_1-6烷基，或备选地

R^xR^y和R^y形成C_2-3亚烷基，

或式IVb的化合物

13.一种用于制备包含如权利要求1所定义的式I的化合物或其盐的制剂的方法，所述方法的特征在于，其包括根据权利要求1至3中任一项所述的用于制备式I的化合物的方法，接着使所形成的所述式I的化合物(或其盐)与形成所述制剂的一部分的成分结合。