[发明专利]高血压和高尿酸血症无效

专利信息
申请号: 201280036513.7 申请日: 2012-05-22
公开(公告)号: CN103702986A 公开(公告)日: 2014-04-02
发明(设计)人: 杰弗里·迈纳 申请(专利权)人: 阿迪亚生命科学公司
主分类号: C07D285/24 分类号: C07D285/24;C07D249/12;A01N37/44
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 高血压 尿酸
【权利要求书】:

1.一种用于在有需要的受试者中治疗高血压的方法,其中所述治疗不会导致血清尿酸水平增加,该方法包括对该受试者施用:

(i)噻嗪类利尿剂;和

(ii)OAT4抑制剂。

2.如权利要求1所述的方法,其中所述OAT4抑制剂是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的方法,其中所述噻嗪类利尿剂选自氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、苯并噻二嗪、氢氟噻嗪、氯噻嗪、甲氯噻嗪、泊利噻嗪、氯噻酮、美托拉宗、吲达帕胺、布美他尼、依他尼酸、呋塞米或托塞米。

4.如权利要求1所述的方法,其进一步包括施用URAT1抑制剂。

5.如权利要求4所述的方法,其中所述OAT4抑制剂和所述URAT1抑制剂是相同的药物。

6.如权利要求5所述的方法,其中所述药物是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐。

7.一种用于在有需要的受试者中治疗高血压的方法,其中所述治疗不会导致血清尿酸水平增加,该方法包括对该受试者施用:

(i)氢氯噻嗪;和

(ii)2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐。

8.一种用于在接受噻嗪类治疗的患者中降低高尿酸血症或痛风的发病率或可能性或者逆转其诊断的方法,其包括对该患者施用OAT4抑制剂。

9.如权利要求8所述的方法,其中所述OAT4抑制剂是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐。

10.如权利要求8所述的方法,其中所述噻嗪类治疗是用氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、苯并噻二嗪、氢氟噻嗪、氯噻嗪、甲氯噻嗪、泊利噻嗪、氯噻酮、美托拉宗、吲达帕胺、布美他尼、依他尼酸、呋塞米或托塞米进行的治疗。

11.一种用于在接受氢氯噻嗪的患者中减轻高尿酸血症或痛风或者逆转其诊断的方法,其包括施用2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐。

12.一种用于在患有高血压的患者中降低血清尿酸水平的方法,其包括对受试者施用有效量的OAT-4抑制剂,

其中所述患者正在接受噻嗪类利尿剂,并且

其中该噻嗪类利尿剂的施用导致血清尿酸水平升高。

13.如权利要求12所述的方法,其中所述OAT4抑制剂是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐。

14.一种组合物,其包含:

(i)噻嗪类利尿剂;

(ii)OAT-4抑制剂;和

(iii)药学上可接受的赋形剂或载体。

15.一种组合物,其包含:

(i)氢氯噻嗪;

(ii)2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫代)乙酸或其药学上可接受的盐;和

(iii)药学上可接受的赋形剂或载体。

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