[发明专利]作为前药的达比加群-偕胺肟酸酯及其作为药物的用途

权利要求书

1.下式的化合物

其中

R¹表示-H，链长为1～12的支化或非支化、饱和或不饱和、取代或非取代的烃链，并且

n表示1～10

及其药用衍生物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中n表示2。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R¹表示乙基。

4.根据权利要求1～3所述的化合物的盐、溶剂合物和盐的溶剂合物。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的化合物，其用于治疗和／或预防疾病。

6.根据权利要求1～4中任一项所述的化合物，其用于治疗和／或预防血栓性疾病。

7.根据权利要求1～4中任一项所述的化合物，其用于治疗和／或预防血栓性事件，尤其是静脉血栓栓塞(VTE)。

8.根据权利要求1～4中任一项所述的化合物，其用于治疗和／或预防中风、心肌梗死和／或心房纤颤和心律失常。

9.根据权利要求1～4中任一项所述的化合物，用于治疗和／或预防任何发病机理的肿瘤学疾病。

10.包含至少一种根据权利要求1～4中任一项所述的化合物的药物，具有凝血酶时间延长作用、凝血酶抑制作用和／或对有关的丝氨酸蛋白酶的抑制作用。

11.包含至少一种根据权利要求1～4中任一项所述的化合物、任选与一种或多种惰性、非毒性适合药用的辅剂组合而成的药物。

12.包含至少一种根据权利要求1～4中任一项所述的化合物、与一种或多种其它有效成分组成的药物。

13.包含至少一种根据权利要求1～4中任一项所述的化合物的药物，其用于口服或者肠道外给药。

14.根据权利要求9～12中任一项所述的药物，其特征在于，所述药物配制为耐胃液形式。

15.使用至少一种根据权利要求1～4中任一项所述的化合物或者根据权利要求10～13中任一项所述的药物对人或动物的血栓性疾病、中风、心肌梗死和／或心房纤颤和心律失常进行治疗和／或预防的方法。

16.使用至少一种根据权利要求1～3中任一项所述的化合物或者根据权利要求10～13中任一项所述的药物对人或动物的肿瘤学疾病进行治疗和／或预防的方法。

17.根据权利要求1～4中任一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，式(A)的腈

其中R¹表示-H，链长为1～12的支化或非支化、饱和或不饱和、取代或非取代的烃链，

被转化为式(B)的偕胺肟

并且将所得偕胺肟通过与式(C)的二羧酸酐的反应

其中n表示1～10，

转化为下式的化合物