[发明专利]喷他脒-偕胺肟酸酯作为前药以及其作为药物的用途无效

专利信息
申请号: 201280037041.7 申请日: 2012-07-19
公开(公告)号: CN103874491A 公开(公告)日: 2014-06-18
发明(设计)人: B·克莱蒙特;约沙·科特豪斯;约尔克·科特豪斯;D·沙德 申请(专利权)人: 第三专利投资有限两合公司
主分类号: A61K31/222 分类号: A61K31/222;C07C259/18;A61P33/02;A61P33/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 唐伟杰
地址: 德国舍*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 偕胺肟酸酯 作为 及其 药物 用途
【权利要求书】:

1.下式的化合物

式中的n表示1~10,

及其药用衍生物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中n表示2。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中n表示3。

4.根据权利要求1~3所述的化合物的盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物,用于治疗和/或预防疾病。

6.权利要求1~4中任一项所述的化合物,用于治疗和/或预防肿瘤学疾病以及任何病原机理的肿瘤疾病。

7.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物,用于治疗和/或预防利什曼病、锥虫病和/或卡氏肺囊虫肺炎(PcP)。

8.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物,用于治疗和/或预防疟疾。

9.药物,包括必要时与一种或多种惰性、非毒性药用佐剂组合的至少一种权利要求1~4中任一项所述的化合物。

10.药物,包括与一种或多种其它有效成分组合的至少一种权利要求1~4中任一项所述的化合物。

11.用于口服或者肠胃外给药的药物,包括至少一种权利要求1~4中任一项所述的化合物。

12.用于治疗和/或预防肿瘤疾病的药物,包括至少一种权利要求1~4中任一项所述的化合物。

13.根据权利要求8~12中任一项所述的药物,其特征在于,所述药物配制为耐胃酸的。

14.用至少一种权利要求1~4中任一项所述的化合物或者用权利要求9~12中任一项所述的药物对人或动物的肿瘤学疾病和肿瘤疾病进行治疗和/或预防的方法。

15.用至少一种权利要求1~4中任一项所述的化合物或者用权利要求9~12中任一项所述的药物对人或动物的利什曼病、锥虫病和/或卡氏肺囊虫肺炎(PcP)进行治疗和/或预防的方法。

16.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,式(A)的偕胺肟

与式(B)的二羧酸酐进行反应

式中的n表示1~10,

转化成式(C)的化合物

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