[发明专利]用于治疗糖皮质激素受体介导的障碍的吲唑基酰胺衍生物的结晶形式无效
| 申请号： | 201280039142.8 | 申请日： | 2012-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103814015A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | H.I.安德森;K.Y.康韦;M.J.奎伊尔 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司;拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;A61K31/416;A61P11/00;A61P17/00;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 糖皮质激素 受体 障碍 吲唑基酰胺 衍生物 结晶 形式 | ||
1.结晶形式，其为2,2,2-三氟-N-[(1R,2S)-1-[1-(4-氟苯基)吲唑-5-基]氧基-1-(3-甲氧基苯基)丙-2-基]乙酰胺形式B(化合物(I)的形式B)。
2.权利要求1的化合物(I)的形式B，特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图具有以下位置(2-θ°)的峰：9.2，17.4和21.5。
3.权利要求1的化合物(I)的形式B，特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图具有以下位置(2-θ°)的峰：9.2，11.8，15.7，17.4和21.5。
4.权利要求1的化合物(I)的形式B，特征在于所述形式具有基本如图1所示的X-射线粉末衍射图。
5.药物组合物，其包含权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B和药用助剂、稀释剂或载体。
6.权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B，其用在疗法中。
7.权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B在制备用于治疗呼吸病症的药物中的用途。
8.权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B在制备用于治疗COPD的药物中的用途。
9.权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B在制备用于治疗哮喘的药物中的用途。
10.在哺乳动物(例如人)中治疗呼吸病症的方法，所述方法包括向需要所述治疗的哺乳动物给药有效量的权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B。
11.在哺乳动物(例如人)中治疗COPD的方法，所述方法包括向需要所述治疗的哺乳动物给药有效量的权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B。
12.在哺乳动物(例如人)中治疗哮喘的方法，所述方法包括向需要所述治疗的哺乳动物给药有效量的权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B。
13.权利要求1-4中任一项的化合物(I)的形式B与一种或多种选自下列药物的组合产品:
·PDE4抑制剂；
·选择性β2肾上腺素受体激动剂；
·毒蕈碱性受体拮抗剂；
·类固醇；
·趋化因子受体功能的调节剂；
·p38激酶功能的抑制剂；
·基质金属蛋白酶的抑制剂，最优选为靶向MMP-2、MMP-9或MMP-12的抑制剂；或
·嗜中性丝氨酸蛋白酶的抑制剂，最优选为嗜中性弹性蛋白酶或蛋白水解酶3的抑制剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司;拜耳知识产权有限责任公司，未经阿斯利康(瑞典)有限公司;拜耳知识产权有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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