[发明专利]用于制备68Ga络合物的工艺有效

专利信息
申请号: 201280039304.8 申请日: 2012-08-10
公开(公告)号: CN103889930A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 洛伦扎·佛卡夏;玛丽亚·阿苏拉·费拉尼诺;毛里齐奥·弗兰科·马里亚尼 申请(专利权)人: 高级催化剂应用品有限公司
主分类号: C07B59/00 分类号: C07B59/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 杨洲;郑霞
地址: 法国圣*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 sup 68 ga 络合物 工艺
【权利要求书】:

1.用于制备68Ga的络合物的工艺,其中螯合剂官能化分子和68Ga之间的络合反应在缓冲剂甲酸/甲酸盐水溶液中,可能地在能够掩蔽金属阳离子的化合物的存在下进行,其中如果能够掩蔽金属阳离子的所述化合物被使用,则在所述络合反应开始时被加入。

2.用于制备68Ga的络合物的工艺,其中螯合剂官能化分子和68Ga之间的络合反应在掩蔽剂的存在下在缓冲水溶液中进行。

3.根据权利要求1或2所述的工艺,其中所述螯合剂官能化分子在由以下组成的组中选择:DOTA及其衍生物、NOTA及其衍生物、PCTA及其衍生物,而所述甲酸盐是甲酸钠。

4.根据权利要求1和3所述的工艺,其中在示踪混合物中甲酸/甲酸盐的比被包括在1和3.5之间。

5.根据权利要求1和2所述的工艺,其中所述掩蔽剂在由以下组成的组中选择:甘氨酸和其它螯合氨基酸,冠醚和氮冠醚,杂环有机化合物,杯芳烃,多齿螯合剂,天然螯合剂,例如,儿茶酚、鞣酸、卟啉,线性的或大环的螯合剂。

6.根据权利要求1所述的工艺,其中所述络合反应在3和4.5之间的pH范围内进行。

7.根据权利要求6所述的工艺,其中所述反应pH更优选地被包括在3.2和4.2之间。

8.根据权利要求6所述的工艺,其中所述反应pH最优选地被包括在3.4和4.0之间。

9.根据权利要求1-8所述的工艺,其中:

-68Ga的商业发生器用含有酸的淋洗液直接淋洗到含有缓冲剂甲酸盐和碱的小瓶中;

-螯合剂官能化分子被添加到所述小瓶中并且所述反应小瓶被短时间地加热;

-所述产物被收集。

10.根据权利要求1-8所述的工艺,其中:

-68Ga的商业发生器用含有酸的淋洗液直接淋洗到含有螯合剂官能化分子的小瓶中;

-缓冲剂甲酸盐和碱被添加到所述小瓶中并且所述反应小瓶被短时间地加热;

-所述产物被收集。

11.根据权利要求7所述的工艺,其中所述酸淋洗液是HCl水溶液,而所述碱是NaOH水溶液。

12.一种反应试剂盒,包括:

-小瓶,其含有螯合剂官能化分子和能够掩蔽金属阳离子的化合物;

-小瓶或注射器,其含有合适的超纯甲酸/甲酸钠混合物。

13.一种小瓶,其含有螯合剂官能化分子、所选择的能够掩蔽金属阳离子的化合物和合适的超纯甲酸/甲酸钠混合物。

14.根据权利要求11所述的反应试剂盒和根据权利要求13所述的小瓶,其中所述小瓶是硅化小瓶。

15.68Ga的络合物,其根据权利要求1-10和13中任一项所述的工艺获得,所述68Ga的络合物的特征在于它们含有小于10mg/ml的甲酸盐/甲酸,以及,如果被使用,小于100纳摩尔的掩蔽剂。

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