[发明专利]用于眼部给药的两部分制剂系统

权利要求书

1.一种眼科药学产品，所述眼科药学产品包含：

包含治疗活性剂的稳定化组合物；

液体媒介物组合物；

可移除屏障；

其中所述屏障被构造为防止所述稳定化组合物和所述液体媒介物组合物之间的接触；并且

其中所述产品被构造为允许所述屏障移除；

其中所述产品被构造为使得所述屏障移除允许所述稳定化组合物和所述媒介物组合物的混合，从而得到无菌的可眼用的液体；

其中所述可眼用的液体包含治疗量的所述治疗活性剂。

2.根据权利要求1所述的产品，其中所述治疗活性剂包含酚妥拉明或其盐。

3.根据权利要求1所述的产品，其中所述治疗活性剂包含环孢霉素。

4.根据权利要求1所述的产品，其中所述治疗活性剂睾酮或其衍生物。

5.根据权利要求1所述的产品，其中所述治疗活性剂包含：

6.根据权利要求1所述的产品，其中所述治疗活性剂包含：

7.根据权利要求1所述的产品，其中所述稳定化组合物包含聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚山梨醇酯80、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三蓖麻醇酸酯35、环糊精或它们的组合。

8.根据权利要求1所述的产品，其中所述稳定化组合物包含氯化钾、甘露糖醇、氯化钠或它们的组合。

9.根据权利要求1所述的产品，其中所述稳定化组合物包含磷酸盐缓冲剂、磷酸盐柠檬酸盐缓冲剂、NaOH三乙醇胺、乳酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲剂、硼酸盐柠檬酸盐缓冲剂或它们的组合。

10.根据权利要求1所述的产品，其中所述稳定化组合物包含BAK或是非防腐的。

11.根据权利要求1所述的产品，其中所述稳定化组合物包含甘露糖醇、乳糖、海藻糖或它们的组合。

12.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物包含聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚山梨醇酯80、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三蓖麻醇酸酯35、环糊精或它们的组合。

13.根据权利要求1所述的产品，其中所述稳定化组合物包含焦亚硫酸钠、抗坏血酸、EDTA、络合剂或它们的组合。

14.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物包含聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚山梨醇酯80、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三蓖麻醇酸酯35、环糊精或它们的组合。

15.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物包含焦亚硫酸钠、抗坏血酸、EDTA、络合剂或它们的组合。

16.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物包含磷酸盐缓冲剂、磷酸盐柠檬酸盐缓冲剂、NaOH/三乙醇胺缓冲剂、乳酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲剂、硼酸盐柠檬酸盐缓冲剂或它们的组合。

17.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物是非防腐的，或包含苯扎氯铵或稳定化的氧氯络合物。

18.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物是pH为约5至约8的含水液体。

19.根据权利要求1所述的产品，其中所述液体媒介物组合物包含硅酮。

20.一种稳定用于可眼用的液体的治疗活性剂的方法，所述方法包括：

提供稳定化系统，所述稳定化系统包含：

包含所述治疗活性剂的稳定化组合物；

包含增溶剂、表面活性剂、渗透剂、缓冲剂和防腐剂中的至少一者的媒介物组合物；以及

使所述稳定化组合物与所述媒介物组合物分离的可移除屏障；

其中所述系统被构造为使得所述屏障移除允许所述稳定化系统和所述媒介物之间的混合，从而得到无菌的可眼用的液体；并且

其中所述可眼用的液体包含约0.0001重量％至约5重量％的治疗活性剂。