[发明专利]可吸入药物组合物

权利要求书

1.包含适于连续雾化的脂质体颗粒分散体的可吸入药物组合物，所述组合物包含∶

平均直径为约30至500nm的脂质体颗粒的分散体，各个脂质体颗粒包含疏水性生物活性剂、磷脂和水性分散介质，

其中疏水性生物活性剂∶磷脂的比率为约5:1至约1:5，所述疏水性生物活性剂占所述组合物的约0.1至30%w/w，所述磷脂占所述组合物的约0.1至30%w/w，并且所述脂质体颗粒分散在所述水性分散介质内，和

其中，当向受试者施用时，所述组合物特征在于足以向受试者提供治疗剂量的疏水性生物活性剂的连续雾化。

2.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述水性分散介质包括水或水性盐溶液。

3.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述脂质体颗粒的分散体为连续可呼吸气溶胶的形式，其包含含有脂质体颗粒的分散体且具有约1至5μm的质量中值空气动力学直径(MMAD)的多个水性液滴。

4.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物特征在于经至少15分钟的连续雾化，平均百分传输率(APT)为约50至100%。

5.权利要求1的可吸入药物组合物，其中经至少15分钟的连续雾化，所述多个液滴具有约1至5μm的MMAD。

6.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物特征在于在贮存至少七天之后，APT为约50至100%。

7.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物特征在于APT为约50至100%、约60至100%、约70至100%、约80至100%、约90至100%、约50至95%、约60至95%、约70至95%、约80至95%、约90至95%、约50至90%、约60至90%、约70至90%、约80至90%、小于约50%、小于约55%、小于约65%、小于约70%、小于约75%、小于约80%、小于约85%、小于约90%、小于约95%、小于约100%或其中的任何子范围或值。

8.权利要求1的可吸入药物组合物，其中在贮存至少七天之后，所述脂质体颗粒具有约30至500nm的平均直径。

9.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物特征在于非牛顿流体特性。

10.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有约0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1.0、1.1、1.2或1.3的流动指数(n)。

11.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有约0.1、0.15、0.2、1、100或110cP的粘度(η)。

12.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有约2.5、1.5、-2.5、-10、-50、-55或-60mV的ζ电势。

13.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有约25、30、35、40、45或50mN/m的表面张力。

14.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有约11、12、13、14、15、16、17或18mPa的屈服应力(σ)。

15.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述脂质体颗粒的分散体具有约30至100nm、50至150nm、30至300nm、100至400nm或200至300nm的平均直径。

16.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有约0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6或0.7的PDI。

17.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物不包括调理作用缩减剂。

18.权利要求1的可吸入药物组合物，其中所述组合物具有至少约40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或100%的总气溶胶输出(TAO)。

19.权利要求3的可吸入药物组合物，其中所述MMAD为约1、2、3、4或5μm。