[发明专利]卡巴他赛的晶型无效
| 申请号： | 201280040681.3 | 申请日： | 2012-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN103814018A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 萧宗育;J·P·亨史克;何孟芬;黄原章 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卡巴他赛的晶型 | ||
1.一种选自下组的卡巴他赛晶型：C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C8b和C9p晶型，其中，所述晶型基本不含其它晶型。
2.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C1晶型。
3.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C2晶型。
4.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C3晶型。
5.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C4晶型。
6.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C5晶型。
7.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C6晶型。
8.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C7晶型。
9.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C8晶型。
10.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C8b晶型。
11.如权利要求1所述的卡巴他赛晶型，具有C9p晶型。
12.一种如权利要求11所述的卡巴他赛晶型，其特征在于，就卡巴他赛而言，所述晶型包含约1摩尔当量的乙酸。
13.一种卡巴他赛的晶型，其特征在于，所述晶型为C9晶型。
14.一种组合物，包括药学上可接受的赋形剂和如权利要求2-13任一项所述的卡巴他赛晶型。
15.一种制备卡巴他赛C9p晶型的方法，所述方法包括：
a)缓慢冷却包含卡巴他赛、乙酸和H2O的溶液，从而形成包含固体物质的混合物；
b)过滤获自步骤a)的混合物并洗涤分离的固体；和
c)在真空和氮气吹扫下来干燥步骤b)所得经分离和洗涤的固体。
16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述干燥步骤c)在约60至约200torr的压力条件下进行。
17.一种制备卡巴他赛C9p晶型的方法，所述方法包括：
a)将卡巴他赛置于乙酸蒸汽中；
b)用氮气流吹扫获得的AcOH溶剂化物。
18.如权利要求15或17所述的方法，其特征在于，步骤a)中所用的卡巴他赛为无水结晶形式、结晶溶剂合物形式或无定形形式。
19.如权利要求15或17所述的方法，其特征在于，就卡巴他赛而言，所述卡巴他赛的C9p晶型包含约1摩尔当量的乙酸。
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