[发明专利]作为双重活性H1反向激动剂/5-HT2A拮抗剂的(噻吩并[2,3-b][1,5]苯并氧氮杂*-4-基)哌嗪-1-基化合物有效

专利信息
申请号: 201280040793.9 申请日: 2012-08-22
公开(公告)号: CN103958523A 公开(公告)日: 2014-07-30
发明(设计)人: 安德鲁·詹姆斯·莱贾德 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/5513;A61P25/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;万雪松
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 双重 活性 h1 反向 激动剂 ht sub 拮抗剂 噻吩 氧氮杂 哌嗪 化合物
【权利要求书】:

1.下式的化合物

或其可药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其是HCl盐。

3.根据权利要求1的化合物,其是甲苯磺酸盐。

4.药物组合物,其包含根据权利要求1的化合物或其可药用盐以及至少一种可药用载体、稀释剂或赋形剂。

5.治疗哺乳动物的失眠的方法,所述方法包括向需要这种治疗的哺乳动物给予有效量的根据权利要求1的化合物或其可药用盐。

6.权利要求5的方法,其中所述哺乳动物是人。

7.权利要求5的方法,其中所述失眠的特征在于睡眠开始或睡眠保持或这两者的困难。

8.权利要求7的方法,其中所述哺乳动物是人。

9.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,用于治疗。

10.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,用于治疗失眠。

11.根据权利要求10使用的化合物或其可药用盐,其中所述失眠的特征在于睡眠开始或睡眠保持或这两者的困难。

12.根据权利要求10或11的任何一项用于人的化合物。

13.根据权利要求1的化合物或其可药用盐在制备用于治疗失眠的药物中的用途。

14.根据权利要求13的用途,其中所述失眠的特征在于哺乳动物的睡眠开始或睡眠保持或这两者的困难。

15.药物组合物,其包含根据权利要求1的化合物或其可药用盐以及至少一种可药用载体、赋形剂或稀释剂和任选的其它治疗成分。

16.权利要求15的药物组合物,其中所述其它治疗成分包含选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

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