[发明专利]用于脑能量分子延迟释放和持续释放的组合物，装置及方法

权利要求书

1.延迟释放和持续释放组合物，其包含人脑功能所需的能量分子，其中小于15重量％的能量分子在给药后2小时内被释放，在2小时后能量分子以持续速率被释放，其中小于60％的能量分子在给药后前4个小时内被释放，并且至少80％的能量分子在给药后8小时内被释放。

2.根据权利要求1所述的延迟释放和持续释放组合物，其中，小于5重量％的能量分子在给药后2小时内被释放，少于60重量％的能量分子在给药后前4个小时内被释放，至少85重量％的能量分子在给药后8小时内被释放。

3.根据权利要求1所述的延迟释放和持续释放组合物，其中，所述能量分子选自以下组成的组：葡萄糖，甘露糖，乳酸（乳酸盐/酯）和丙酮酸（丙酮酸盐/酯）。

4.根据权利要求3所述的延迟释放和持续释放组合物，所述组合物包含经皮制剂，所述制剂还包含皮肤渗透促进剂制剂，所述皮肤渗透促进剂制剂包含：

选自以下组成的组中的至少一种二醇：丙二醇，丁二醇，己二醇，乙氧基二甘醇，二(2-羟丙基)醚，和戊二醇；

一硫代甘油；

至少一种2-甲基-3-羟基吡喃酮或2-乙基-3-羟基吡喃酮，和

8～24个碳原子的脂族羧酸，或所述酸与1至14个碳原子和1至2个羟基基团的脂族醇形成的酯。

5.根据权利要求1所述的延迟释放和持续释放组合物，其中该组合物是口服片剂或胶囊的形式。

6.根据权利要求5所述的延迟释放和持续释放组合物，其中能量分子的量是约250毫克至约1250毫克之间。

7.根据权利要求6所述的延迟释放和持续释放组合物，还包括在所述的口服片剂上的pH依赖的聚合物的包衣。

8.根据权利要求7所述的延迟释放和持续释放组合物，其进一步包含亲水性聚合物。

9.根据权利要求6所述的延迟释放和持续释放组合物，所述片剂还包含水不溶性聚合物的包衣。

10.根据权利要求1所述的延迟释放和持续释放的组合物，其中，使用采用50rpm的USP溶出法II，在模拟胃液溶出介质中，少于15重量％的能量分子在给药后2小时内被释放，在2小时后以持续速率释放能量分子，其中在模拟肠液溶出介质中，小于60重量％的能量分子在给药后前4个小时内被释放，至少85重量％的能量分子在给药后8小时内释放。

11.如权利要求10所述的延迟释放和持续释放组合物，其中，小于5重量％的能量分子在给药后2小时内被释放，少于60重量％的能量分子在给药后前4个小时内被释放，至少85重量％的能量分子在给药后5小时内被释放。

12.根据权利要求7所述的延迟释放和持续释放组合物，其中pH依赖的聚合物选自以下组成的组：聚丙烯酸酯材料，乙酸邻苯二甲酸纤维素，纤维素邻苯二甲酸酯羟基丙基甲基醚，聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯，羟基丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯，乙酸偏苯三酸纤维素，以及虫胶。

13.根据权利要求8所述的延迟释放和持续释放组合物，其中所述亲水性聚合物是选自以下组成的组：羟基丙基甲基纤维素，羟丙基乙基纤维素，羟丙基纤维素，羟基乙基纤维素，甲基纤维素，黄原胶，藻酸盐，聚氧化乙烯，羧乙烯聚合物，和羧甲基纤维素的盐，在25摄氏度，在2重量％水溶液中，亲水性聚合物具有约60至约7,000,000厘泊的范围内的黏度，所述黏度用Brookfield LV黏度计测得。

14.根据权利要求9所述的延迟释放和持续释放组合物，其中所述水不溶性聚合物是选自以下组成的组：乙基纤维素，乙酸纤维素，和聚丙烯酸酯共聚物。

15.用于治疗夜间低血糖的方法，包括进入睡眠状态之前立即将权利要求1的组合物施用至需要其的受治疗者。