[发明专利]药理学活性物质的持续释放脂质预浓缩物和含有其的药物组合物

权利要求书

1.持续释放脂质预浓缩物，其包含：

a)具有极性头的脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯，所述极性头具有至少两个以上-OH(羟基)基团；

b)磷脂；和

c)液晶硬化剂，所述液晶硬化剂不含离子化基团，具有含有三酰基或碳环结构的15至40个碳原子的疏水部分，

其中所述脂质预浓缩物在没有水性流体时作为液相存在并且在水性流体存在时形成液晶。

2.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯选自由下列组成的组：脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单亚油酸酯、脱水山梨醇单棕榈油酸酯、脱水山梨醇单肉豆蔻脑酸酯、脱水山梨醇倍半油酸酯，脱水山梨醇倍半亚油酸酯、脱水山梨醇倍半棕榈油酸酯、脱水山梨醇倍半肉豆蔻脑酸酯、脱水山梨醇二油酸酯、脱水山梨醇二亚油酸酯、脱水山梨醇二棕榈油酸酯、脱水山梨醇二肉豆蔻脑酸酯和它们的混合物。

3.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯选自由下列组成的组：脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单亚油酸酯、脱水山梨醇单棕榈油酸酯、脱水山梨醇单肉豆蔻脑酸酯和它们的混合物。

4.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述磷脂含有4至30个碳原子的饱和或不饱和烷基酯基团并且选自由下列组成的组：磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酸、鞘磷脂和它们的混合物。

5.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液晶硬化剂选自由下列组成的组：甘油三酯、棕榈酸视黄酯、生育酚乙酸酯、胆甾醇、苯甲酸苄酯和它们的混合物。

6.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液晶硬化剂选自由下列组成的组：甘油三酯、棕榈酸视黄酯、生育酚乙酸酯、胆甾醇和它们的混合物。

7.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液晶硬化剂是生育酚乙酸酯。

8.权利要求1至7中任一项的持续释放脂质预浓缩物，其中组分a)与组分b)的重量比为10:1至1:10。

9.权利要求1至7中任一项的持续释放脂质预浓缩物，其中所述组分a)和b)的总量与所述组分c)的重量比是100:1至1:1。

10.药物组合物，所述药物组合物包含：d)药理学活性成分，所述药理学活性成分选自由下列组成的组：蛋白质、肽、疫苗、基因、非肽激素、合成的化学药物，以及它们的组合，加上权利要求1至7中任一项的持续释放脂质预浓缩物。

11.权利要求10的药物组合物，其中所述组分a)与所述组分b)的重量比为10:1至1:10。

12.权利要求10的药物组合物，其中所述组分a)和b)的总量与所述组分c)的重量比为100:1至1:1。

13.权利要求1至7和权利要求10中任一项的药物组合物，所述药物组合物在制剂中，所述制剂选自由下列组成的组：注射剂、软膏剂、凝胶剂、洗剂、胶囊剂、片剂、液体、混悬剂、喷雾剂，吸入剂、滴眼剂、粘合剂和贴剂。