[发明专利]芳香酶抑制剂用于治疗性腺功能减退和相关疾病的用途有效

专利信息
申请号: 201280043378.9 申请日: 2012-09-06
公开(公告)号: CN103796644B 公开(公告)日: 2017-05-03
发明(设计)人: A·泰勒;L·B·克里克斯坦 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K9/48 分类号: A61K9/48;A61K31/4196;A61P5/26;A61P15/08
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司31100 代理人: 沈端
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 芳香 抑制剂 用于 治疗 性腺 功能 减退 相关 疾病 用途
【权利要求书】:

1.化合物4,4'-[氟-(1-H-1,2,4-三唑-1-基)亚甲基]双苯甲腈在制备治疗血清总睾酮水平低于400ng/dL男性患者的性腺功能减退的药物中的应用,其中所述化合物是以每剂量包含0.001mg至1.0mg 4,4'-[氟-(1-H-1,2,4-三唑-1-基)亚甲基]双苯甲腈的形式提供,且其中所述化合物用于根据给药周期在每天一次一剂至每60天一次一剂的范围内的给药方案给予。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗用于超重或肥胖的男性患者。

3.如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述患者优选是男性人类患者。

4.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述治疗用于低促性腺激素性性腺功能减退。

5.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述男性患者的血清总睾酮水平低于300ng/dL。

6.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物用于(i)预防或治疗一或多种选自代谢综合征、II型糖尿病、肥胖症及心血管疾病的病症,(ii)预防或治疗一或多种选自胰岛素抗性、葡萄糖不耐受及异常血脂症的病症,(iii)改善胰岛素敏感性和/或葡萄糖代谢和/或脂质概况,或(iv)预防或治疗一或多种选自下组的病症:性欲降低、自发勃起降低、勃起功能障碍、生育力降低、体毛损失、胡须减少(reduced shaving)、缺乏能量、疲劳、认知受损、抑郁症、情绪变化、骨矿质密度较低、骨折风险增加、肌肉量降低、肌肉强度降低、腹部脂肪量增加及身体表现能力受限。

7.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物是以每剂量包含0.005mg至0.5mg 4,4'-[氟-(1-H-1,2,4-三唑-1-基)亚甲基]双苯甲腈的形式提供。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述化合物是以每剂量包含0.01mg至0.1mg 4,4'-[氟-(1-H-1,2,4-三唑-1-基)亚甲基]双苯甲腈的形式提供。

9.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述化合物是以每剂量包含0.005mg至小于0.05mg 4,4'-[氟-(1-H-1,2,4-三唑-1-基)亚甲基]双苯甲腈的形式提供。

10.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物是以每剂量包含0.01mg至1.0mg的形式提供,所述化合物用于以给药周期为每周一次一剂到每月一次一剂的给药方案来给予。

11.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物用于以给药周期为每周一次一剂的给药方案来给予。

12.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物配制用于口服给药。

13.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。

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