[发明专利]用作端锚聚合酶抑制剂的4-氧代-3,5,7,8-四氢-4H-吡喃并[4,3-d]嘧啶基化合物无效
申请号: | 201280043562.3 | 申请日: | 2012-07-13 |
公开(公告)号: | CN103814032A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | A·K·张;D·N·钦;J·范;M·D·舒尔茨;R·C·汤姆林森 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 聚合 抑制剂 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中:
R1是氢或C1-4卤代烷基,或C1-4烷基,其任选地被一个选自以下的取代基取代:羟基、氰基、C(O)Ra、C3-5环烷基、任选被取代的苯基和任选被取代的5-6元杂芳基,
其中所述苯基和5-6元杂芳基各自任选地被一个或两个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和氰基;
R2是R3-C1-2亚烷基-C(O)-、R3-C1-2亚烷基-S(O)2-或R3-C1-2亚烷基-COO-;
R3是任选被取代的苯基、任选被取代的6元杂芳基或任选被取代的吲哚基,
其中所述苯基、杂芳基和吲哚基各自任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C(O)Ra、COORa、NRaRb、NHC(O)Ra和C(O)NRaRb;
Ra是H或C1-6烷基;且
Rb是H或C1-6烷基;
或其可药用盐。
2.如权利要求2所述的化合物,其中R1是任选被取代的C1-4烷基;或其可药用盐。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1是被取代的甲基或被取代的乙基;或其可药用盐。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是甲基,其被任选取代的5元杂芳基所取代;或其可药用盐。
5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是乙基,其被任选取代的苯基所取代;或其可药用盐。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中R2是R3-亚乙基-C(O)-、R3-亚甲基-S(O)2-或R3-C1-2亚甲基-COO-;或其可药用盐。
7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中R2是R3-C1-2亚烷基-C(O)-;或其可药用盐。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中R3是任选被取代的苯基、任选被取代的吡啶基或任选被取代的吲哚基;或其可药用盐。
9.如权利要求8所述的化合物,其中任选被取代的苯基、任选被取代的吡啶基或任选被取代的吲哚基各自任选地被一至三个各自独立地选自卤素和羟基的取代基所取代;或其可药用盐。
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