[发明专利]2-羟基马尿酸衍生物及其它们的合成方法和用途无效

专利信息
申请号: 201280043842.4 申请日: 2012-09-27
公开(公告)号: CN103813803A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 马里奥茨·巴啦茨瑞克 申请(专利权)人: 美艾利尔圣地亚哥公司
主分类号: A61K39/385 分类号: A61K39/385
代理公司: 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人: 徐关寿
地址: 美国加利福尼亚*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 羟基 马尿 衍生物 及其 它们 合成 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物或该化合物的盐,所述的化合物具有如下通式:

其中,R1为连接基团,其具有如下结构:

其中,

W是C0-4未被取代的烷基;

X可以是C或O;

Y可以是随意取代的C0-4烷基或N(H)-C0-6烷基,Y也可以任意选择存在或不存在;

Z是一个功能基团,它可以选自:受保护的或未受保护的巯基基团,受保护的或未受保护的胺基团,伯胺反应基团,巯基反应基团,光反应基团,羧基反应基团,精氨酸反应基团,和羰基反应基团。

2.一种化合物或该化合物的盐,所述的化合物具有如下通式:

其中,R1为如下结构的连接基团:

其中,

W是C0-12的取代的,非取代的,直链或支链的烷基;

X是可选择存在C或O;

Y为可选择存在的C0-12的烷基或者N(H)–C0-6的烷基;和

Z为在末端提供巯基或者保护的巯基。

3.根据权利要求2所述的化合物或该化合物的盐,其中,R1为硫内酯,二硫化合物或硫酯。

4.根据权利要求2所述的化合物或该化合物的盐,其中,R1为具有5个环的硫内酯。

5.根据权利要求2所述的化合物或该化合物的盐,其中,X是-C(O)-,Y是N(H)–C0-6的烷基和Z是硫内酯。

6.根据权利要求2所述的化合物或该化合物的盐,其中,R1具有这样的结构:-CH2C(O)N(H)-Z。

7.根据权利要求2所述的化合物或该化合物的盐,其中,Z是烷基硫醇。

8.根据权利要求2所述的化合物或该化合物的盐,其中,该化合物或该化合物的盐选自以下这些结构:

9.一种二聚化合物,该化合物包括权利要求1-8所述的两个化合物,其中,该二聚化合物通过所述的两种化合物中的巯基或受保护的巯基通过二硫键连接形成。

10.根据权利要求9所述的二聚化合物,该二聚化合物选自以下化合物:

11.一种共轭物质,其包括:如权利要求1-8所述的一种或多种化合物,该化合物质与蛋白、多肽、可被检测的标记、核酸或固相共价结合。

12.根据权利要求11所述的共轭物质,其中,所述的官能团为巯基-反应基团,该基团选自:马来酰亚胺,烷基卤化物,芳基卤,α-卤代酰基,吡啶基二硫化物。

13.根据权利要求12所述的共轭物质,其中,所述的官能团为巯基-反应基团,其中,所述的化合物与蛋白、多肽、可被检测的标记、核酸或固相共价结合形成如下结构:

其中,R-S是本发明的通过巯基链接的化合物,L是一个化学连接,和P是所述的蛋白、多肽、可被检测的标记、核酸或固相,其中,L是C1-10亚烷基的直链或包含0-4个杂环炭骨架支链的C1-10亚烷基,1到4的取代基可以被独立随意地被下列基团所取代,这些取代基团选自:C1-6的烷基直链或支链,-NO2,-NH2,=O,卤素,三卤甲基,C1-6烷氧基,-OH,-CH2OH,和–C(O)NH2

14.根据权利要求12所述的共轭物质,其中,可被检测的标记选自于:酶、荧光团、生物素、抗生物素的蛋白、链球菌生物素,地高辛,麦芽糖,寡聚组氨酸,2,4–二硝基苯,苯砷酸,和荧光乳胶颗粒,纳米金颗粒。

15.根据权利要求12所述的共轭物质,其中,所述的蛋白为血蓝蛋白、牛血清蛋白或牛甲状腺球蛋白。

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