[发明专利]4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮在治疗中度肝损伤患者癌症中的应用无效
申请号: | 201280044613.4 | 申请日: | 2012-09-07 |
公开(公告)号: | CN103826634A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | S·P·阿南德;C·W·雷迪克;M·石;M·E·斯蒂德;E·Y·谭;Y·王;M·R·施特格特 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 沈端 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 治疗 中度 损伤 患者 癌症 中的 应用 | ||
1.一种通过给予4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其中任意一种的盐来治疗有此需要的患者中癌症的方法,其中所述患者是中度肝损伤患者。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其中任意一种的盐以每天300mg、400mg或500mg剂量给药且给药方案为5天给药和2天停药。
3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述中度肝损伤患者由以下血浆特性表征:1.5x ULN<TBL≤3.0x ULN和/或AST和ALT≤5x ULN,其中ULN指正常上限,TBL指总胆红素,AST指天冬氨酸转氨酶,ALT指丙氨酸转氨酶。
4.如权利要求1-3中任一项所述的方法,其特征在于,4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互变异构体采用其乳酸盐形式。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述乳酸是D,L-乳酸。
6.如权利要求1-5中任一项所述的方法,其特征在于,所述4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸采用B型晶型。
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