[发明专利]在两亲性间隔基或两亲性聚合物上包含治疗剂的抗氧化剂、神经保护和抗肿瘤纳米颗粒在审
申请号: | 201280046637.3 | 申请日: | 2012-07-27 |
公开(公告)号: | CN103841961A | 公开(公告)日: | 2014-06-04 |
发明(设计)人: | 约翰·俞;李凤燮 | 申请(专利权)人: | 雪松-西奈医学中心 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;C07D339/02;C07D405/00;A01N43/26 |
代理公司: | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人: | 刘云贵 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 两亲性 间隔 聚合物 包含 治疗 抗氧化剂 神经 保护 肿瘤 纳米 颗粒 | ||
1.一种纳米球,其包含:
生育酚和
共轭到亲水性间隔基、疏水性间隔基、两亲性间隔基或两亲性聚合物的治疗剂或成像剂。
2.一种治疗有需要受试者的癌症的方法,其包括:
提供权利要求1所述的纳米球;和
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球用以治疗所述癌症。
3.一种检测或诊断有需要受试者的癌症的方法,其包括:
提供权利要求1所述的纳米球;
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球;和
对所述受试者成像以检测或诊断所述癌症。
4.根据权利要求1所述的纳米球,其还包含:
含有抗氧化剂α-硫辛酸的疏水性化合物,其具有式A-Ia的结构:
其中X选自由取代的、未取代的、支链或无支链碳原子链组成的组,并可任选地包含杂原子;Y选自由支链和无支链烷基、支链和无支链烯基、支链和无支链炔基、包含杂原子的支链和无支链烷基、包含杂原子的支链和无支链烯基、包含杂原子的支链和无支链炔基、芳基、环状脂基、环状芳基、杂环和芳族杂环基团组成的组;且n为至少1的整数。
5.根据权利要求4所述的纳米球,其中式Ia中所述的二硫戊环部分是α-硫辛酸,并由式A-IIa表示:
6.一种治疗有需要的受试者癌症的方法,其包括:
提供权利要求4所述的纳米球;和
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球以治疗所述癌症。
7.一种检测或诊断有需要受试者的癌症的方法,其包括:
提供权利要求4所述的纳米球;
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球;和
对所述受试者成像用以检测或诊断所述癌症。
8.根据权利要求1所述的纳米球,其还包含:
疏水性非甾体抗炎药(NSAID)衍生物,其具有式B-I的结构:
其中A选自由支链和无支链烷基、支链和无支链烯基、支链和无支链炔基、包含杂原子的支链和无支链烷基、包含杂原子的支链和无支链烯基、包含杂原子的支链和无支链炔基、芳基、环状脂基、环状芳基、杂环和芳族杂环基团组成的组;并且n为至少2的整数。
9.一种治疗有需要的受试者癌症的方法,其包括:
提供权利要求8所述的纳米球;和
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球用以治疗所述癌症。
10.一种检测或诊断有需要的受试者癌症的方法,其包括:
提供权利要求8所述的纳米球;
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球;和
对所述受试者成像用以检测或诊断所述癌症。
11.根据权利要求1所述的纳米球,其还包含:
非甾体抗炎药(NSAID)的疏水性抗氧化剂和抗炎衍生物,其具有式B-II的结构:
其中X选自由取代的、未取代的、支链或无支链碳原子链组成的组,并且可任选地包含杂原子;A选自由支链和无支链烷基、支链和无支链烯基、支链和无支链炔基、包含杂原子的支链和无支链烷基、包含杂原子的支链和无支链烯基、包含杂原子的支链和无支链炔基、芳基、环状脂基、环状芳基、杂环和芳族杂环基团组成的组;n为至少1的整数;且m为至少1的整数。
12.根据权利要求11所述的纳米球,其中所述NSAID的疏水性抗氧化剂和抗炎衍生物是式B-III:
其中ALA表示α-硫辛酸
13.一种治疗有需要的受试者癌症的方法,其包括:
提供权利要求11所述的纳米球;和
给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球用以治疗所述癌症。
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