[发明专利]在两亲性间隔基或两亲性聚合物上包含治疗剂的抗氧化剂、神经保护和抗肿瘤纳米颗粒在审

专利信息
申请号: 201280046637.3 申请日: 2012-07-27
公开(公告)号: CN103841961A 公开(公告)日: 2014-06-04
发明(设计)人: 约翰·俞;李凤燮 申请(专利权)人: 雪松-西奈医学中心
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;C07D339/02;C07D405/00;A01N43/26
代理公司: 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 代理人: 刘云贵
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 两亲性 间隔 聚合物 包含 治疗 抗氧化剂 神经 保护 肿瘤 纳米 颗粒
【权利要求书】:

1.一种纳米球,其包含:

生育酚和

共轭到亲水性间隔基、疏水性间隔基、两亲性间隔基或两亲性聚合物的治疗剂或成像剂。

2.一种治疗有需要受试者的癌症的方法,其包括:

提供权利要求1所述的纳米球;和

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球用以治疗所述癌症。

3.一种检测或诊断有需要受试者的癌症的方法,其包括:

提供权利要求1所述的纳米球;

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球;和

对所述受试者成像以检测或诊断所述癌症。

4.根据权利要求1所述的纳米球,其还包含:

含有抗氧化剂α-硫辛酸的疏水性化合物,其具有式A-Ia的结构:

其中X选自由取代的、未取代的、支链或无支链碳原子链组成的组,并可任选地包含杂原子;Y选自由支链和无支链烷基、支链和无支链烯基、支链和无支链炔基、包含杂原子的支链和无支链烷基、包含杂原子的支链和无支链烯基、包含杂原子的支链和无支链炔基、芳基、环状脂基、环状芳基、杂环和芳族杂环基团组成的组;且n为至少1的整数。

5.根据权利要求4所述的纳米球,其中式Ia中所述的二硫戊环部分是α-硫辛酸,并由式A-IIa表示:

6.一种治疗有需要的受试者癌症的方法,其包括:

提供权利要求4所述的纳米球;和

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球以治疗所述癌症。

7.一种检测或诊断有需要受试者的癌症的方法,其包括:

提供权利要求4所述的纳米球;

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球;和

对所述受试者成像用以检测或诊断所述癌症。

8.根据权利要求1所述的纳米球,其还包含:

疏水性非甾体抗炎药(NSAID)衍生物,其具有式B-I的结构:

其中A选自由支链和无支链烷基、支链和无支链烯基、支链和无支链炔基、包含杂原子的支链和无支链烷基、包含杂原子的支链和无支链烯基、包含杂原子的支链和无支链炔基、芳基、环状脂基、环状芳基、杂环和芳族杂环基团组成的组;并且n为至少2的整数。

9.一种治疗有需要的受试者癌症的方法,其包括:

提供权利要求8所述的纳米球;和

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球用以治疗所述癌症。

10.一种检测或诊断有需要的受试者癌症的方法,其包括:

提供权利要求8所述的纳米球;

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球;和

对所述受试者成像用以检测或诊断所述癌症。

11.根据权利要求1所述的纳米球,其还包含:

非甾体抗炎药(NSAID)的疏水性抗氧化剂和抗炎衍生物,其具有式B-II的结构:

其中X选自由取代的、未取代的、支链或无支链碳原子链组成的组,并且可任选地包含杂原子;A选自由支链和无支链烷基、支链和无支链烯基、支链和无支链炔基、包含杂原子的支链和无支链烷基、包含杂原子的支链和无支链烯基、包含杂原子的支链和无支链炔基、芳基、环状脂基、环状芳基、杂环和芳族杂环基团组成的组;n为至少1的整数;且m为至少1的整数。

12.根据权利要求11所述的纳米球,其中所述NSAID的疏水性抗氧化剂和抗炎衍生物是式B-III:

其中ALA表示α-硫辛酸

13.一种治疗有需要的受试者癌症的方法,其包括:

提供权利要求11所述的纳米球;和

给所述受试者施用治疗有效量的所述纳米球用以治疗所述癌症。

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