[发明专利]用于药物制剂的具有特定粒度分布范围和比表面积范围的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺甲磺酸盐一水合物

权利要求书

1.下式的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物

其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有1至500μm的粒度范围、由2至100μm的d(0.1)、30至210μm的d(0.5)和70至400μm的d(0.9)定义的粒度分布和低于1.0m²/g的比表面积。

2.根据权利要求1的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有2μm至400μm的粒度范围。

3.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有由10至75μm的d(0.1)、100至175μm的d(0.5)、200至350μm的d(0.9)定义的粒度分布。

4.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有低于0.3m²/g的比表面积。

5.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其与乙酰水杨酸、三氟尿苷、碘苷、膦甲酸、西多福韦、更昔洛韦、阿昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦和/或缬更昔洛韦组合。

6.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其用于治疗和/或预防感染性疾病和/或预防感染性疾病的传播。

7.根据权利要求6的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其中所述感染性疾病是由单纯性疱疹病毒引起的感染。

8.药物组合物，其包含结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒以及至少一种可药用载体、赋形剂、溶剂和/或稀释剂，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有1至500μm的粒度范围、由2至100μm的d(0.1)、30至210μm的d(0.5)和70至400μm的d(0.9)定义的粒度分布和低于1.0m²/g的比表面积。

9.根据权利要求8的药物组合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有2μm至400μm的粒度范围。

10.根据权利要求8或9的药物组合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有由10至75μm的d(0.1)、100至175μm的d(0.5)、200至350μm的d(0.9)定义的粒度分布。

11.根据权利要求8–10中任意一项的药物组合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有低于0.3m²/g的比表面积。