[发明专利]作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的苄基哌啶化合物

权利要求书

1. 式(I)化合物

 (I)，

或其立体异构体或互变异构体，或前述各项的药学上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中

R^1'、R^1''、R²、R³、R⁴、R^5'、R^5''独立地为H、Hal、OH、CN、NO₂、NH₂、A、NH(LA)、N(LA)₂、COOH、COO(LA)、SO₂(LA)、O(LA)、SO₂NH₂、SO₂NH(LA)、SO₂N(LA)₂，

X、Y、Z独立地为CH、C(LA)、C(Hal)或N，

Q为NR²、O或S，

LA为具有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基，其中一个、两个或三个H原子可被Hal代替，

R³为H或LA，

Ar为具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10个骨架原子的单环或双环芳香族碳环或杂环，其可为未取代的或彼此独立地被R^5'、R^5''单取代或二取代，

Hal为F、Cl、Br或I，

条件是所述化合物不是

3-乙基-2-1[-(苯基甲基)-2-哌啶基]-1H-吲哚。

2. 如权利要求1所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或前述各项的药学上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其符合式(I')

(I')

其中所有残基具有式(I)规定的含义。

3. 如权利要求1或2中的一项或多项所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或前述各项的药学上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中未更详细指定的残基具有式(I)规定的含义，但其中

在子式1中

R^1'、R^1''独立地为H、甲基、F、Cl、Br或SO₂NH₂，

在子式2中

R⁴为H或甲基，

在子式3中

R³为H或甲基，

在子式4中

Ar为苯基、呋喃基、吡啶基、噻唑基或吲唑基，

在子式5中

R^5'、R^5''独立地为H、F、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、羟基或硝基，

在子式6中

R^1'、R^1''独立地为H、甲基、F、Cl、Br或SO₂NH₂，

R³为H或甲基，

R⁴为H或甲基，

Ar为苯基、呋喃基、吡啶基、噻唑基或吲唑基，

R^5'、R^5''独立地为H、F、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、羟基或硝基，

在子式7中

R³为H，

在子式8中

R⁴为H，

在子式9中

Ar为苯基，

在子式10中

Q为NR²，

R²为H、甲基或异丙基，

Z为N，

在子式11中

Q为NR²，

R²为H、甲基或异丙基，

Z为CH，

在子式12中

Y为CH、C(LA)或C(Hal)，

X为N，

在子式13中

Y为CH、C(LA)或C(Hal)，

X为CH，

在子式14中

Y为CH、C-CH₃或C-F，

X为N，

在子式15中

Y为CH、C-CH₃或C-F，

X为CH，

在子式16中

Q为NH，

Z为CH，

R^1'为H，

R^1''为F，

在子式17中

Q为NH，

Y为CH，

在子式18中

Ar为苯基，

R^5'、R^5''独立地为H、F或甲基，

在子式19中

R³为H，

R⁴为H，

Ar为苯基，

R^5'、R^5''独立地为H、F或甲基，

Q为NH，

Y为CH。